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CH5138303

CAS No. : 959763-06-5

MCE 站：CH5138303

产品活性：CH5138303 是一种口服有效的 Hsp90 抑制剂。CH5138303 与 Hsp90α N 端具有较高的结合亲和力，K_d 为 0.52 nM。CH5138303 对人癌细胞 (HCT116 和 NCI-N87) 具有较强的抗增殖活性，其 IC₅₀ 值分别为 0.098 和 0.066 μM。CH5138303 小鼠口服生物利用度高 (F=44.0%)。CH5138303 在人 NCI-N87 胃癌异种移植模型中显示出强大的抗肿瘤作用。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage  |  Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：HSP

In Vitro: When used in combination with FLC, CH5138303 shows antifungal activitiy against azole-resistant C. albicans, with a FICI (fractional inhibitory concentration index) of 0.500.

In Vivo: CH5138303 (SCID mice bearing NCI-N87 cells, 0-50 mg/kg, Orally, once daily for 11 days) shows potent antitumor efficacy with TGI (tumor growth inhibition) of 136% ａnd a median effective dose (ED₅₀) of 3.9 mg/kg without significant loss of body weight.

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热门产品线：重组蛋白  |  化合物库  |  天然产物  |  染料试剂  |  PROTAC  |  同位素标记物  |  寡核苷酸

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