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PROTAC BTK Degrader-1

型号:

产品价格:电议      采购度:1185      原产地:美洲

发布时间:2022/7/25 17:32:44      所属地区:国外 国外

简要描述:

PROTAC BTK Degrader-1 (compound C13) 是一种有效且具有选择性和口服活性的 PROTAC BTK 降解剂,对野生型 BTK 和突变型 BTK-481S 的IC50 分别为 nM 和 nM。PROTAC BTK Degrader-1 能有效降低 BTK 蛋白水平,抑制肿瘤生长。

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标签:protac   

产品详情

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PROTAC BTK Degrader-1

CAS No. :

MCE 站:PROTAC BTK Degrader-1

产品活性:PROTAC BTK Degrader-1 (compound C13) 是一种有效且具有选择性和口服活性的 PROTAC BTK 降解剂,对野生型 BTK 和突变型 BTK-481S 的IC50 分别为 34.51 nM 和 64.56 nM。PROTAC BTK Degrader-1 能有效降低 BTK 蛋白水平,抑制肿瘤生长。

研究领域:PROTAC  |  Protein Tyrosine Kinase/RTK

作用靶点:PROTACs  |  Btk

In Vivo: PROTAC BTK Degrader-1 (compound C13) (10 and 30 mg/kg; PO, bid, for 17 days) inhibits tumor growth in the OCI-ly10 xenograft mouse model by 50.9 and 96.9% at 10 and 30 mg/kg, respectively.
Pharmacokinetic Parameters of PROTAC BTK Degrader-1 in ICR mice.

PO (100 mg/kg) IV (2 mg/kg)
Tmax (h)1.00
T1/2 (h)8.33.7
Cmax (ng/mL)3089
AUC0-t (ng/mLh)16,8942827
AUC0-∞ (ng/mLh)17,0702845
VdSS (L/kg)3.1
CL (mL/min/kg)11.7
MRT (h)4.5
F (%)12

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更新时间:2024/1/2 10:25:37

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