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Keap1-Nrf2-IN-11

CAS No. :

MCE 站：Keap1-Nrf2-IN-11

产品活性：Keap1-Nrf2-IN-11 是一种 Keap1-Nrf2 抑制剂，其 K_D2 值为 0.21 nM。Keap1-Nrf2-IN-11 抑制 ROS 和 NO 的产生以及 TNF-α 的表达。Keap1-Nrf2-IN-11 通过增加 Nrf2 核易位来缓解炎症。Keap1-Nrf2-IN-11 可用于抗炎研究。

研究领域：NF-κB  |  Immunology/Inflammation  |  Protein Tyrosine Kinase/RTK

作用靶点：Keap1-Nrf2  |  NO Synthase  |  ROS

In Vitro: Keap1-Nrf2-IN-11 (compound 6k) (10 μΜ) suppresses the production of ROS ａnd NO ａnd inhibits the concentration of proinflammatory cytokine TNF-α in LPS-induced murine peritoneal macrophage model.

In Vivo: Keap1-Nrf2-IN-11 (compound 6k) (5-10 mg/kg; i.p.; ALI mouse model) has anti-inflammatory activity in vivo.
Keap1-Nrf2-IN-11 (compound 6k) (5 mg/kg; i.v.; SD rats) has the half time (T_1/2), the clearance rate (CL) ａnd apparent distribution volume (V) were 4.31 h, 5.57 mL/min/kg ａnd 959 L/kg, respectively.
Keap1-Nrf2-IN-11 (compound 6k) (5 mg/kg; i.p.; ALI mouse model) has the half time (T_1/2), maximum plasma concentration (C_max), area under curve (AUC) ａnd oral bioavailability (F) were 10.92 h, 707 ng/mL, 3702 ngh/mL ａnd 19.86%, respectively.

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