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产品价格：电议 采购度：1194 原产地：美洲
发布时间：2022/7/25 17:45:14 所属地区：国外 国外
简要描述：
CDK9-IN-19 是高效且具有选择性的 CDK9 抑制剂，IC50 为 nM。CDK9-IN-19 具有良好的癌细胞抗增殖活性、中等药代动力学特性和较低的 hERG 抑制活性。CDK9-IN-19 在 MV4-11 异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。CDK9-IN-19可用于研究急性髓系白血病 (AML) 。
标签：cdk9
产品详情
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CAS No. : 2479306-60-8
MCE 站：CDK9-IN-19
产品活性：CDK9-IN-19 是高效且具有选择性的 CDK9 抑制剂，IC50 为 2.0 nM。CDK9-IN-19 具有良好的癌细胞抗增殖活性、中等药代动力学特性和较低的 hERG 抑制活性。CDK9-IN-19 在 MV4-11 异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。CDK9-IN-19可用于研究急性髓系白血病 (AML) 。
作用靶点：CDK
In Vitro: CDK9-IN-19 (compound 30i) has antiproliferative activity against a panel of human tumor cell lines with IC50 ranks of 0.08~0.64 μM (for example: Hep G2, HCT-116, SW620, A549, MV-4-11, et al.).
CDK9-IN-19 has low hERG inhibitory activity (IC50=10080 nM) ａnd over 5000-fold selectivity for CDK9.
CDK9-IN-19 (0.1-0.8 μM; 24 h) reduces the expression levels of Mcl-1 ａnd c-Myc.
In Vivo: CDK9-IN-19 (10, 20 or 40 mg/kg; IV, for 32 days) significantly suppresses the tumour progression in MV4-11 xenograft model.
Pharmacokinetic Parameters of CDK9-IN-19 in ICR mice.
| PO (30 mg/kg) | IV (2 mg/kg) | |
| T1/2 (h) | NR | 0.23 |
| Tmax (h) | 0.25 | - |
| C0 (ng/mL) | - | 3060 |
| Cmax (ng/mL) | 665 | - |
| AUC0-t (ng/mLh) | 1200 | 560 |
| AUC0-∞ (ng/mLh) | NR | 561 |
| CL (L/h/kg) | - | 3.56 |
| VdSS (L/kg) | - | 0.67 |
| F (%) | 14.3 | - |
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品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物；
• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
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更新时间：2024/1/2 10:25:37
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