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产品价格：电议 采购度：1183 原产地：美洲
发布时间：2022/9/1 12:12:45 所属地区：国外 国外
简要描述：
KR-39038 是一种口服有效的 GRK5 (G 蛋白偶联受体激酶 5) 抑制剂，IC50 为 μM。在新生儿心肌细胞中，KR-39038 通过抑制 HDAC5 通路，显著抑制血管紧张素 II 诱导的细胞肥大。KR-39038 具有明显的抗心肌肥厚作用和改善心功能。KR-39038 可用于心力衰竭的研究。
标签：kr39038
产品详情
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CAS No. : 2770300-35-9
MCE 站：KR-39038
产品活性：KR-39038 是一种口服有效的 GRK5 (G 蛋白偶联受体激酶 5) 抑制剂，IC50 为 0.02 μM。在新生儿心肌细胞中，KR-39038 通过抑制 HDAC5 通路，显著抑制血管紧张素 II 诱导的细胞肥大。KR-39038 具有明显的抗心肌肥厚作用和改善心功能。KR-39038 可用于心力衰竭的研究。
研究领域：GPCR/G Protein | Epigenetics | Cell Cycle/DNA Damage
作用靶点：G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) | HDAC
In Vitro: KR-39038 (0-1.0 μM, 24 h) significantly inhibits angiotensin II-induced cellular hypertrophy ａnd HDAC5 phosphorylation in neonatal cardiomyocytes.
In Vivo: KR-39038 (0-30 mg/kg, Orally, once daily for 14 days) effectively attenuates both cardiac hypertrophy ａnd dysfunction in experimental heart failure.
Pharmacokinetic Parameters of KR-39038 in Sprague-Dawley rats.
| Parameters | IV (5 mg/kg) | PO (300 mg/kg) |
| Cmax (g/mL) | NA | 5.2 ± 2.8 |
| Tmax (h) | NA | 0.7 ± 0.2 |
| t1/2 (h) | 0.7 ± 0.04 | 2.3 ± 2.9 |
| AUC0-∞ (g*h/mL) | 3.4 ± 1.0 | 8.9 ± 5.0 |
| CL (L/h/kg) | 1.6 ± 0.5 | NA |
| Vss (L/kg) | 1.2 ± 0.2 | NA |
| F (%) | 4.3 ± 2.4 |
