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AZ8838

CAS No. : 2100285-41-2

MCE 站：AZ8838

产品活性：AZ8838 是一种有效的、竞争性的、变构的、具有口服活性的 PAR2 非肽小分子拮抗剂，对 hPAR2 的 pK_i 为 6.4。

研究领域：GPCR/G Protein

作用靶点：Protease Activated Receptor (PAR)

In Vitro: AZ8838 binds in an occluded pocket.
AZ8838 is a potent antagonist against SLIGRL-NH₂ in the Ca²⁺ assay with a pIC₅₀ of 5.70±0.02.
AZ8838 shows a potency trend when inhibiting IP1 production (pIC₅₀ = 5.84±0.02).
AZ8838 attenuates both peptide-induced phosphorylation of ERK1/2 (pIC₅₀ = 5.7±0.1) ａnd β-arrestin-2 recruitment (pIC₅₀ = 6.1±0.1).

In Vivo: AZ8838 (10mg/kg; p.o.; 2h prior) is anti-inflammatory in a PAR2 agonist-induced rat paw oedema model.

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