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Trimetrexate isethionate

CAS No. : 82935-04-4

MCE 站：Trimetrexate isethionate

产品活性：Trimetrexate (CI-898) isethionate 是一种抗生素 (antibiotic)，也是一种有效的、具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，减少 DNA 和 RNA 前体的产生并导致细胞死亡，对人 DHFR 和刚地弓形虫 (Toxoplasma gondii) DHFR 的 IC₅₀ 分别为 4.74 nM 和 1.35 nM。Trimetrexate isethionate 也能抑制多种癌细胞的生长。Trimetrexate isethionate 可用于卡氏肺孢子虫肺炎 (PCP) 和癌症的研究。

研究领域：Anti-infection  |  Cell Cycle/DNA Damage

作用靶点：Antibiotic  |  Antifolate  |  Parasite  |  Bacterial  |  DNA/RNA Synthesis

In Vitro: Trimetrexate isethionate (0.1 μM, 18 h) completely inhibits proliferation of toxoplasma in murine macrophages.
Trimetrexate isethionate (1 μM) can cross the toxoplasma cell membrane ａnd rapidly reaches high intracellular concentrations (108 pmol/10⁷ cells within 10 min) .
Trimetrexate (0.1 mM; 24 h) inhibits cell growth by 50-60% in SNU-C4 ａnd NCI-H630 cell lines.
Trimetrexate (1 ａnd 10 mM; 24 h) produces lethality ａnd inhibits DHFR in C4 cells.

In Vivo: Trimetrexate (180 mg/kg or 30 mg/kg; p.o. or i.p.; daily) isethionate extends the median survival of the toxoplasma infected mice ａnd shows antitoxoplasma activity.Trimetrexate (0-30 mg/kg; i.v.; once daily for 5days) isethionate shows chronic toxicity in rats.

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