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产品价格:电议      采购度:1185      原产地:美洲
发布时间:2022/9/1 12:26:37 所属地区:国外 国外
简要描述:
BET-IN-12 是一种具有口服活性的 BET 抑制剂,对 BRD4 的 IC50 为 nM。
标签:bet
产品详情
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CAS No. : 1800343-11-6
MCE 站:BET-IN-12
产品活性:BET-IN-12 是一种具有口服活性的 BET 抑制剂,对 BRD4 的 IC50 为 0.9 nM。
研究领域:Epigenetics
In Vitro: BET-IN-12 (compound 15) (24 hours) displays BRD4 and c-Myc inhibition, MM proliferation with IC50s values of 0.9 nM, 2.0 nM, and 6.0 nM, respectively.BET-IN-12 (compound 15) (24 hours) has high oxidative stability across species and low glucuronidation across species, so that translate into low orally administered minimum efficacious doses (MEDs) .
In Vivo: BET-IN-12 (compound 15) is 100% oral bioavailability in mouse.BET-IN-12 (compound 15) impairs the growth of established PDX tumors (TGI = 88%) at MED = 2 mg/kg (AUC = 4800 nMh).pharmacokinetic (PK) profile
dose (iv/po, mg/kg) | CLp ((mL/min)/kg) | Vd (L/kg) | half-life (ie, h) | F (%) | AUC (po, nM.h) | |
mouse | 1.0/3.0 | 4.2 | 1.4 | 3.4 | 100 | 25000 |
rat | 1.0/5.0 | 18 | 2.9 | 4.1 | 74 | 6600 |
dog | 0.1/0.3 | 13 | 5.8 | 7.6 | 73 | 550 |
monkey | 0.1/0.3 | 4.3 | 1.3 | 4.0 | 85 | 1900 |
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热门产品线:重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 染料试剂 | PROTAC | 同位素标记物 | 寡核苷酸
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Dye Reagents | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物;
• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球*新的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
更新时间:2024/1/2 10:26:02
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