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产品价格：电议 采购度：1185 原产地：美洲
发布时间：2022/9/1 12:33:04 所属地区：国外 国外
简要描述：
STING agonist-17 (compound 4a) 是一种有效的 STING 激动剂，其 IC50 值为 nM，具有抗癌活性，可用于肿瘤免疫。
产品详情
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MCE 站：STING agonist-17
产品活性：STING agonist-17 (compound 4a) 是一种有效的 STING 激动剂，其 IC50 值为 0.062 nM，具有抗癌活性，可用于肿瘤免疫。
作用靶点：STING
In Vitro: STING agonist-17 (compound 4a) inhibits the activity of four major CYP isozymes (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19 ａnd CYP2D6) with IC50 values > 100 μM ａnd for CYP3A4 with an IC50 = 4.2 μM.STING agonist-17 (compound 4a) (0-2 μM, 24 hours) induces IFN-β secretion with the EC50 of 2.0 nM.STING agonist-17 (compound 4a) (2 nM, 10 nM, 6 hours) can induce the expression of signal transduction factors.The pharmacokinetic parameters of Compound 4a in vitro.
| Parameter | Compound 4a |
| CYP inhibition (IC50, μM) | |
| 1A2 | >100.0 |
| 2C9 | >100.0 |
| 2C19 | >100.0 |
| 2D6 | >100.0 |
| 3A4 | 4.2 |
| Cardiotoxicity (IC50, μM) | |
| hERG patch clamp assay | >50.0 |
| Liver microsomal phase I stability | |
| mouse (%) | 38.7 ± 2.6 |
| human (%) | 11.2 ± 2.7 |
| Plasma stability | |
| mouse (%) | >99 |
| human (%) | >99 |
In Vivo: STING agonist-17 (compound 4a) (Intravenous injection; 0.015 mg/kg, 1.5 mg/kg; every other day; a week) has an inhibitory effect on tumor growth in CT26 cells-derived colon carcinoma female BALB/c mice.The pharmacokinetic parameters of Compound 4a in vivo.
| Parameter | Compound 4a |
| T1/2 (h) | 10.54 ± 4.10 |
| Vss (L/kg) | >17.74 ± 5.29 |
| CL (L/h/kg) | 2.12 ± 0.27 |
| AUClast (μgh/mL) | 4.20 ± 0.26 |
| AUC∞ (μgh/mL) | >4.78 ± 0.59 |
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品牌介绍:
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更新时间：2024/1/2 10:26:16
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