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MSC-4106

CAS No. : 2738542-58-8

MCE 站：MSC-4106

产品活性：MSC-4106 是一种具有口服活性的 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂。 MSC-4106 阻断 TEAD1 和 TEAD3 的 auto-palmitoylation，对 NCI-H226 异种移植瘤模型具有抑制作用。

研究领域：Stem Cell/Wnt

作用靶点：YAP

In Vitro: MSC-4106 (10 μM, 24 h) inhibited SK-HEP-1 reporter ａnd NCI-266 cell viability with IC₅₀ values of 4 nM ａnd 14 nM, respectively.
MSC-4106 (10 μM, 6 h) crystallizes in the P-site of TEAD1, ａnd against TEAD1 or TEAD3 palmitoylation in TEAD-Overexpressing HEK293 Cells by 97.3% ａnd 75.9%, respectively.
MSC-4106 (10 μM, 4 d) targets TEAD indicated by a reduction in viability of NCI-H226 cells.

In Vivo: MSC-4106 (100 mg/kg/d; p.o.; 7 d) displays anti-tumor effect with controlled tumor volume ａnd good tolerability with stable body weight in mice.
MSC-4106 (1, 5, 100 mg/kg/d; p.o.; 0-72 h) down-regulates Cyr61 (cysteine-rich angiogenic inducer 61) expression, the TEAD-regulated target gene, in tumor lysates at all time points at 100 mg/kg ａnd 24 h at 5 mg/kg.
Pharmacokinetics (PK) profile in different species

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