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MS8511

CAS No. :

MCE 站：MS8511

产品活性：MS8511 是一种选择性的 G9a/GLP 共价的不可逆抑制剂，可靶向底物结合位点的半胱氨酸残基，IC₅₀ 值为 100 nM ( G9a) 和 140 nM (GLP)，K_d 值44 nM (G9a) 和 46 nM (GLP)。 MS8511 可降低细胞内 H3K9me2 水平并提高抗增殖活性。MS8511 可用于研究多种癌症 (包括脑癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、膀胱癌、黑色素瘤、结肠直肠癌) 和其他疾病,如阿尔茨海默病 (AD)、镰状细胞病、Prader-Willi 综合征 (PWS).

研究领域：Epigenetics

作用靶点：Histone Methyltransferase

In Vitro: MS8511 (Compound 8, 0-100 μΜ, 10 min) selectively inhibits G9a ａnd GLP against other PKMTs ａnd PRMTs, with IC₅₀ values of 100 nM (G9a) ａnd 140 nM (GLP).
MS8511 (50 min) prefers covalent modification for G9a over GLP, with K_d values of 44 nM (G9a) ａnd 46 nM (GLP).
MS8511 (0-5 μM, 24-72 h) effectively reduces the H3K9me2 mark in MDA-MB-231 ａnd K562 cellssup>[1].
MS8511 (0.8-25 μM, 3 days) inhibits the growth of MDA-MB-231 cells.

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