JAK3-IN-13

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产品价格：电议采购度：1184 原产地：美洲

发布时间：2022/9/1 12:41:48 所属地区：国外国外

简要描述：

JAK3-IN-13 是一种有效、选择性和口服活性的JAK3抑制剂，对 NK1、JNK2、JNK3、Tyk2 的 IC50 值分别为 4728、2039、8、365 nM。JAK3-IN-13 显示出抗增殖活性。JAK3-IN-13诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期。JAK3-IN-13 具有抗肿瘤活性。

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产品详情

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JAK3-IN-13

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MCE 站：JAK3-IN-13

产品活性：JAK3-IN-13 是一种有效、选择性和口服活性的JAK3抑制剂，对 NK1、JNK2、JNK3、Tyk2 的 IC₅₀ 值分别为 4728、2039、8、365 nM。JAK3-IN-13 显示出抗增殖活性。JAK3-IN-13诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期。JAK3-IN-13 具有抗肿瘤活性。

研究领域：MAPK/ERK Pathway

作用靶点：JNK

In Vitro: JAK3-IN-13 (compound 12n) (10 μM; 72 h) shows antiproliferative activity in BaF3-JAK3^M511I, U937, parental cells.
JAK3-IN-13 inhibits the activity of TEL-JNK1, TEL-JNK2, JNK3^M511I, JNK3 with IC₅₀ values of 177.7, 134.2, 22.9, 1.2 nM, respectively.
JAK3-IN-13 inhibits (0-800 nM; 0-24 h) decreases the expression of phosphorylation JAK3, STAT3, ａnd STAT5 in a dose-dependent manner.
JAK3-IN-13 inhibits (0-330 nM; 24 h) induces cell cycle arrest at G0/G1 phase ａnd down-regulates the expression of cyclin-dependent kinase 2 (CDK2), CDK4, CDK6, cyclin B1, cyclin D3, ａnd cyclin E1 in a concentration-dependent manner.

In Vivo: JAK3-IN-13 (5 mg/kg for i.v.; 15 mg/kg for p.o.) shows good PK properties ａnd oral bioavailability of 20.66%.
JAK3-IN-13 (12.5, 25, 50 mg/kg; p.o.; twice daily for 10 days) shows antitumor activity ａnd inhibits the expression of phosphorylation JAK3, STAT3, STAT5, CDK2, CDK4, CDK6, cyclin B1, cyclin D3, ａnd cyclin E1.Pharmacokinetic Parameters of JAK3-IN-13 in Male Sprague-Dawley rats.

12n	i.v.(5 mg/kg)	p.o.(15 mg/kg)
anminal no.	3	3
T_1/2 (h)	0.91	0.98
C_max (ng/mL)	911.33	238.28
AUC_(0-∞) (hng/mL)	536.99	333.50
CL (mL/min/kg)	155.22
F %		20.66

Male Sprague-Dawley rats, 5 mg/kg iv (5% DMSO + 10% solutol + 85% saline); 15 mg/kg po (0.5% HPMC in water)

品牌介绍:
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•   10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
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更新时间：2024/1/2 10:26:16

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