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ERK5-IN-4

CAS No. : 1888305-17-6

MCE 站：ERK5-IN-4

产品活性：ERK5-IN-4 (compound 34b) 是细胞外信号相关激酶 5 (ERK5) 的选择性抑制剂。ERK5-IN-4 抑制剂在 HEK293 细胞中抑制 ERK5 全长激酶 和截断 ERK5 (ERK5ΔTAD) 激酶活性的 IC₅₀ 分别为 77 nM 和 300 nM。

研究领域：MAPK/ERK Pathway  |  Stem Cell/Wnt

作用靶点：ERK

In Vitro: ERK5-IN-4 (compound 34b) is selective against MAP3K, p38 (IC₅₀>30 μM) ａnd BRD4 (IC₅₀>20 μM), in contrast to many reported ERK5 inhibitors.
ERK5-IN-4 (0-100 μM; 72 h) suppresses ERK5 kinase activity in HEK293 cells ａnd (0-1 μM; 72 h) induces paradoxical activation of ERK5 transcriptional activity, thus resulting in C-terminal transcriptional activation domain (TAD) separated from the nuclear localization sequence (NLS) ａnd results ERK5 nuclear translocation.
ERK5-IN-4 inhibits cancer cells with GI₅₀ of 19.6 μM (HEK293), 22.3 μM (A498), 25 μM (SJSA-1), 26.6 μM (MDA-MB-231) following a 72 h incubation.
ERK5-IN-4 exhibits kinome selectivity K_d of 1.2 μM, 0.29 μM, 0.046 μM, 0.061 μM, 0.18 μM, 0.38 μM, 1.3 μM, 0.42 μM, 0.22 μM, 2.8 μM against ABL1-nonphosphorylated, AURKA, CSF1R, DCAMKL1 (DCLK1), ERK5 (MAPK7), FGFR1, JAK3 (JH1domain-catalytic), KIT, LRRK2, MEK5 (MAP2K5).

In Vivo: ERK5-IN-4 (compound 34b) (p.o.; 10 mg/kg) has low clearance ａnd an oral bioavailability of 42% in the mouse.

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