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Rho-Kinase-IN-2

CAS No. : 2573071-18-6

MCE 站：Rho-Kinase-IN-2

产品活性：Rho-Kinase-IN-2 (Compound 23) 是一种具有口服活性的、选择性的和中枢神经系统 (CNS) 渗透性的 Rho激酶 (ROCK) 抑制剂 (ROCK2 IC₅₀=3 nM)。Rho-Kinase-IN-2 可用于亨廷顿病的研究。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage  |  Stem Cell/Wnt  |  Cytoskeleton  |  TGF-beta/Smad

作用靶点：ROCK

In Vitro: Rho-Kinase-IN-2 (0-10 mM, 1 hour) treatment shows an increase in AKT phosphorylation ａnd a decrease in MYPT1 phosphorylation.

In Vivo: Rho-Kinase-IN-2 (Oral adiministration; 10 mg/kg; 6 times; 0.5, 1, 2, 4, 8, ａnd 12 h) treatment shows dose- ａnd time-dependent ROCK1 ａnd ROCK2 target engagement.
Rho-Kinase-IN-2 (Oral adiministration; 10 or 20 mg/kg; QD or BID; 2 weeks) treatment shows excellent tolerability assessment.
Rho-Kinase-IN-2 (Oral adiministration; 1-20 mg/kg; once) treatment shows a direct dose- ａnd time-dependent relationship between brain exposure ａnd MYPT1 phosphorylation status.
Rho-Kinase-IN-2 (Oral adiministration; 10 or 20 mg/kg; once) treatment decreases in the mean arterial, systolic, diastolic blood pressure, ａnd heart rate.
Rho-Kinase-IN-2 (Oral adiministration; 10 mg/kg; twice a day; 90 days) treatment leads to lower-than-expected brain concentrations.

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