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产品价格：电议 采购度：1188 原产地：美洲
发布时间：2022/9/1 12:43:22 所属地区：国外 国外
简要描述：
TYK2-IN-12 (compound 30) 是一种口服有效的和选择性的 TYK2 (酪氨酸激酶 2) 抑制剂，Ki 为 nM。TYK2-IN-12 分别抑制 IL-12 诱导的人和小鼠全血中 IFNγ，IC50 值分别为 和 μM。TYK2-IN-12 可用于银屑病研究。
标签：tyk2in12
产品详情
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CAS No. : 2244061-66-1
MCE 站：TYK2-IN-12
产品活性：TYK2-IN-12 (compound 30) 是一种口服有效的和选择性的 TYK2 (酪氨酸激酶 2) 抑制剂，Ki 为 0.51 nM。TYK2-IN-12 分别抑制 IL-12 诱导的人和小鼠全血中 IFNγ，IC50 值分别为 2.7 和 7.0 μM。TYK2-IN-12 可用于银屑病研究。
研究领域：Epigenetics | Stem Cell/Wnt | JAK/STAT Signaling | Immunology/Inflammation
In Vitro: TYK2-IN-12 (compound 30) shows 90, 43, ａnd 13-fold selectivity over JAK1, JAK2, ａnd JAK3, respectively.
TYK2-IN-12 exhibits excellent selectivity over hERG (IC50 > 30 μM) ａnd over a panel of 10 cytochrome P450 enzymes (IC50s > 30 μM against CYP450s 3A4, 3D6, 2C9, 2C8, 1A2, 2A6, 2B6, 2C19, 2E1, ａnd 3A5).
TYK2-IN-12 shows cell-based potency ａnd selectivity in human PBMC by blockade of IL-12 induced phospho-STAT4, GM-CSF induced phospho-STAT5, ａnd IL-2 induced phospho-STAT5, with IC50 values of 0.10 μM, 4.1 μM ａnd 0.25 μM, respectively.
In Vivo: TYK2-IN-12 (compound 30) (0-100 mg/kg, PO, daily for 10 days) dose-dependently reduces immune responses.
TYK2-IN-12 (3 mg/kg (IV), 10 mg/kg (PO), once) shows moderate clearance ａnd volumes of distribution, ａnd exhibits moderate to good oral absorption.
Pharmacokinetic Parameters of TYK2-IN-12 in male C57Bl/6 mice ａnd smale Sprague-Dawley rats.
| Species | Mouse | Rat |
| PPB Fumax (h) | 0.061 | 0.10 |
| CL (mL/min/kg) | 28 | 27 |
| t1/2 (h) | 1.8 | 1.6 |
| Vd (L/kg) | 1.2 | 1.9 |
| F (%) | >90 | 32 |
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热门产品线：重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 染料试剂 | PROTAC | 同位素标记物 | 寡核苷酸
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Dye Reagents | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
品牌介绍:
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更新时间：2024/1/2 10:26:16
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