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Ketotifen

CAS No. : 34580-13-7

MCE 站：Ketotifen

产品活性：Ketotifen (HC 20-511) 是一种具有口服活性的第二代非竞争性组胺 1 (H1) 受体阻滞剂和肥大细胞稳定剂。Ketotifen 可在体外阻断 6-磷酸葡萄糖酸脱氢酶 (6-PGD)。Ketotifen 还对 SARS-CoV-2 和流感病毒 (Influenza virus) 具有抗病毒活性。Ketotifen 可用于自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 和预防哮喘发作的研究。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease  |  Immunology/Inflammation  |  GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling  |  Anti-infection

作用靶点：Endogenous Metabolite  |  Histamine Receptor  |  SARS-CoV  |  Influenza Virus

In Vitro: Ketotifen (0-100 μM; 2 or 4 days) inhibits SARS-CoV-2 with an EC₅₀ of 48.9 μM; ａnd increases the percentage inhibition of SARS-CoV-2 to 79%, 83% ａnd 93% when co-administers with 25, 50 ａnd 100 μM Indomethacin, respectively.
Ketotifen (0-50 μM; 24 h) has inhibitory activity against PR8, pH1N1 ａnd H3N2 with EC₅₀s of 5.9 μM, 33.7 μM ａnd 48.5 μM, respectively; ａnd exhibits relatively low cytotoxicity in MDCK cells (EC₅₀=291 μM).

In Vivo: Ketotifen (80 mg/kg; i.g.; daily for 3 days) reduces end organ damage ａnd mortality in mice infected with influenza virus.
Ketotifen (0.4 mg/kg; i.p.; daily for 10 days) reduces encephalomyelitis (EAE) prevalence ａnd severity.

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