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DNMT3A-IN-2

CAS No. : 2366272-43-5

MCE 站：DNMT3A-IN-2

产品活性：DNMT3A-IN-2 (compound 2) 是一种有效的 DNMT3A 的变构抑制剂。DNMT3A-IN-2 通过破坏蛋白质-蛋白质相互作用来抑制 DNMT3A 的活性。DNMT3A-IN-2 可诱导急性髓系白血病 (AML) 细胞凋亡 (apoptosis)。DNMT3A-IN-2 诱导不同的 AML 细胞系分化，包括 DNMT3A R882 突变的细胞。

研究领域：Epigenetics  |  Apoptosis

作用靶点：DNA Methyltransferase  |  Apoptosis

In Vitro: DNMT3A-IN-2 (compound 2) (60 μM) disrupts DNMT3A-DNMT3L interactions at the DNMT3A tetramer interface, inhibits the stimulation of DNMT3A_WT activity by DNMT3L, but does not inhibit the activation of DNMT3A_WT by H3 peptides.
DNMT3A-IN-2 (0-120 μM, 100 min) inhibits the activation of DNMT3A_R882H by DNMT3L.
DNMT3A-IN-2 (0-30 μM, 72 h) induces apoptosis ａnd and differentiation in AML cell lines in a concentration-dependent manner.
DNMT3A-IN-2 (5 μM, 20 days) leads to a time-dependent decrease of global 5-methylcytosine.

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