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Paritaprevir dihydrate

CAS No. : 1456607-71-8

MCE 站：Paritaprevir dihydrate

产品活性：Paritaprevir (ABT-450) dihydrate 是一种有效且具有口服活性和抗病毒活性的非结构蛋白 3/4A (NS3/4A) 蛋白酶抑制剂，对 HCV 1a 和 1b 的 EC₅₀ 分别为 1 和 0.21 nM。Paritaprevir dihydrate 也是一种 SARS-CoV 3CL^pro 抑制剂，IC₅₀ 为1.31 μM。Paritaprevir dihydrate 主要由细胞色素 P450 (CYP) 3A 代谢。利托那韦 (Ritonavir，一种 CYP450 抑制剂) 可提高 Paritaprevir dihydrate 的血浆浓度和半衰期。

研究领域：Anti-infection  |  Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：HCV Protease  |  HCV  |  SARS-CoV

In Vitro: Paritaprevir has in vitro antiviral activity against HCV GT1-4 ａnd GT6 (EC₅₀ range, 0.09 to 19 nM), with an EC₅₀ of 0.09 nM against GT4a.

In Vivo: The combination of Paritaprevir, Ritonavir, Ombitasvir (an NS5A protein inhibitor), ａnd Dasabuvir (an NS5B non-nucleoside polymerase inhibitor) with or without RBV has been approved to treat HCV genotype 1 infections.
The acute toxicity of Paritaprevir is considered to be low. Single oral doses of ≤600 mg/kg in rats ａnd ≤100 mg/kg in dogs produces no mortality ａnd were well tolerated. However, since Paritaprevir is administered without ritonavir as a PK enhancer, the exposures are low, especially in male rats (rat 600 mg/kg, males: C_max 1.82 μg/mL, AUC_0-24 8.89 μgh/mL; dog 100 mg/kg, mean: C_max 61.3 μg/mL, AUC_0-24 285 μgh/mL).

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