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产品价格：电议 采购度：1184 原产地：美洲
发布时间：2022/9/1 12:48:17 所属地区：国外 国外
简要描述：
PARP1/BRD4-IN-2 是一种有效且具有选择性的 PARP1 和 BRD4 抑制剂，IC50 分别为 197 nM 和 238 nM。PARP1/BRD4-IN-2 抑制 DNA 损伤修复，阻止 G0/G1 细胞周期转变，诱导细胞凋亡 (apoptos
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MCE 站：PARP1/BRD4-IN-2
产品活性：PARP1/BRD4-IN-2 是一种有效且具有选择性的 PARP1 和 BRD4 抑制剂，IC50 分别为 197 nM 和 238 nM。PARP1/BRD4-IN-2 抑制 DNA 损伤修复，阻止 G0/G1 细胞周期转变，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PARP1/BRD4-IN-2 在MDA-MB-468小鼠异种移植瘤模型中具有抗肿瘤活性。PARP1/BRD4-IN-2 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
研究领域：Epigenetics | Cell Cycle/DNA Damage
作用靶点：Epigenetic Reader Domain | PARP
In Vitro: PARP1/BRD4-IN-2 (compound BP44) can directly bind to BRD4 ａnd PARP1 in MDA-MB-468 cells ａnd improve their thermal stability.
PARP1/BRD4-IN-2 has antiproliferative activity against MDA-MB-231 ａnd MDA-MB-468 with IC50s of 6.61±0.58 μM ａnd 3.01±0.83 μM, respectively.
PARP1/BRD4-IN-2 (5, 10, ａnd 20 μM) down-regulates Bcl-2 ａnd up-regulates Bax ａnd cleaved caspase3 at 20 μM; inhibits colony formation ａnd promotes cell apoptosis in MDA-MB-468 cells.
PARP1/BRD4-IN-2 (5, 10, ａnd 20 μM) down-regulates DNA damage-related proteins CtIP, Mre11, Rad51, ａnd p-RPA32 dose-dependently; causes DNA damage repair defects by down-regulating Rad51 ａnd p-RPA32.
In Vivo: PARP1/BRD4-IN-2 (40 ａnd 80 mg/kg; IG, for 16 days) significantly inhibits tumor growth in xenograft mice ａnd without significant toxicities, ａnd significantly down-regulates the expression of CtIP, c-Myc, PAR, ａnd Rad51 in tumor tissues.
Pharmacokinetic Parameters of PARP1/BRD4-IN-2 in Sprague-Dawley rats.
| IV (1 mg/kg) | PO (10 mg/kg) | |
| T1/2 (h) | 3.02 ± 0.57 | 3.33 ± 0.71 |
| Cmax (ng/mL) | 258 ± 11 | 242 ± 6 |
| AUC0-t (ng/mLh) | 629 ± 49 | 1489 ± 130 |
| AUC0-∞ (ng/mLh) | 642 ± 36 | 1530 ± 146 |
| VZ (L/kg) | 21.1 ± 2.6 | |
| CL (mL/min/kg) | 33.7 ± 1.5 | |
| F (%) | 23.8 ± 1.3 |
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热门产品线：重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 染料试剂 | PROTAC | 同位素标记物 | 寡核苷酸
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品牌介绍:
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• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
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更新时间：2024/1/2 10:26:16
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