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Trimipramine

CAS No. : 739-71-9

MCE 站：Trimipramine

产品活性：Trimipramine 是 5-HT 受体的拮抗剂，其对 5-HT_1C，5-HT₂ 和 5-HT_1A 受体的 pK_i 值分别为 6.39，8.10，4.66。Trimipramine 也是一种靶向人去甲肾上腺素 (hNAT)、血清素 (hSERT) 和有机阳离子转运体 (hOCT1、hOCT2) 的有选择性和强效的抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为 4.99 μM、2.11 μM、3.72 μM、8.00 μM。Trimipramine 具有血管活性和抗焦虑作用。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling  |  Anti-infection

作用靶点：5-HT Receptor  |  Bacterial

In Vitro: Trimipramine displays much higher affinity for 5-HT₂ than for 5-HT_1C receptors.
Trimipramine is a moderate inhibitor of the human NAT ａnd SERT, with the IC₅₀ values of 4.99 μM ａnd 2.11 μM, respectively.
SERT ａnd NAT could represent a target for the antidepressant effects of trimipramine (1 mM, 0.1 mM, 0.01 mM, 1 μM, 0.1 μM; 10 min; HEK293 cells).

In Vivo: Trimipramine (5 mg/kg/d; 14 d; chronic administration) acts as functions in rats:1. Increasing concentration of regional 5-HT. 5-HT is highest in the frontal cortex ａnd the hippocampus, followed by the olfactory tubercles ａnd the hypothalamus. 2. Decreasing the number of frontal cortex 5-HT₂ ａnd striatal DA D₂ receptors. 3. Increasing in the brain regional level of monoamines ａnd metabolites. thus indicates a greater synthesis rate for dopamine (DA) ａnd 5-HT coinciding with an adaptive down regulation of 5-HT₂ ａnd DA D₂ receptors.

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