型号:
产品价格:电议      采购度:1184      原产地:美洲
发布时间:2022/9/1 12:49:49 所属地区:国外 国外
简要描述:
AMG-8718 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 BACE1 抑制剂,对 BACE1 和 BACE2 的 IC50 值分别为 和 M。AMG-8718 显着降低 CSF 和大脑中的 Aβ40 水平。
产品详情
MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务。
CAS No. : 1215868-94-2
MCE 站:AMG-8718
产品活性:AMG-8718 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 BACE1 抑制剂,对 BACE1 和 BACE2 的 IC50 值分别为 0.0007 和 0.005 M。AMG-8718 显着降低 CSF 和大脑中的 Aβ40 水平。
研究领域:Neuronal Signaling
作用靶点:Beta-secretase
In Vitro: AMG-8718 (compound 42) shows good stability in human and rat liver microsomes, hERG binding activity with an Ki value of >10 M.
In Vivo: AMG-8718 (compound 42) (10 mg/kg; p.o.)shows significantly decreases Aβ40 levels in the CSF and brain.
AMG-8718 (i.v. for 2 mg/kg or p.o. for 5 mg/kg) shows good bioavailability of 70%, 96%,101% for rats, beagle dog, monkey, respectively.
AMG-8718 (30 mg/kg for; p.o.) dose-dependent decreases in both CSF and brain Aβ levels at 4 h time points with 50% Aβ reduction (EC50) values of 18 and 67 nM for CSF and brain respectively in rats.
AMG-8718 (2.5, 8, 16 mg/kg; i.v.; a series of three 30 min infusions) shows high unbound plasma concentrations with 0.298, 1.70, 3.62 M at the end of each infusion in chloralose-anesthetized dogs.
Pharmacokinetic Parameters ofAMG-8718 in rats, beagle dog, cynomolgus monkey.
species | Cl (L/h/kg) | Vdss(L/kg) | t1/2(h) | Cmax (M) | tmax(h) | % F | plasma protein binding (Fu) | |
i.v. | p.o. | |||||||
rat | 0.33 | 1.1 | 4.8 | 3.8 | 1.7 | 70 | 0.013 | |
beagle dog | 0.26 | 1.6 | 5.2 | 8.1 | 1.0 | 96 | 0.038 | |
monkey | 0.61 | 2.2 | 7.7 | 6.1 | 1.7 | 101 | 0.054 |
相关产品:Verubecestat | LY2886721 | Lanabecestat | LY2811376 | Atabecestat | Elenbecestat | Epiberberine | PF-06751979 | Sophoflavescenol | AZD3839 free base | LX2343 | Eslicarbazepine acetate | Tenuifolin | Scoulerine | AChE/BChE/BACE-1-IN-1 | AChE/BChE/BACE-1-IN-2 | Aloenin | Aloeresin D | AM-6494 | BACE-1 inhibitor 2 | BACE1-IN-10 | BACE1-IN-12 | BACE1-IN-4 | BACE1-IN-5 | BACE1-IN-6 | BACE1-IN-8 | BACE1-IN-9 | BACE1/2-IN-1
热门产品线:重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 染料试剂 | PROTAC | 同位素标记物 | 寡核苷酸
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Dye Reagents | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物;
• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球*新的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
更新时间:2024/1/2 10:26:16
留言咨询
温馨提示
1.遵守中华人民共和国有关法律、法规,尊重网上道德,承担一切因您的行为而直接或间接引起的法律责任。
2.请您真实的反映产品的情况,不要捏造、诬蔑、造谣。如对产品有任何疑问,也可以留言咨询。
3.未经本站同意,任何人不得利用本留言簿发布个人或团体的具有广告性质的信息或类似言论。
相关新闻
相关产品