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产品价格：电议 采购度：1193 原产地：美洲
发布时间：2022/9/1 12:51:31 所属地区：国外 国外
简要描述：
WDR5-IN-5 是一种具有口服活性和选择性、靶向 WD 重复结构域 5 (WDR5) WIN 位点的抑制剂。WDR5-IN-5 对 WDR5 具有高亲和力，结合亲和力 Ki < nM。WDR5-IN-5 具有抗癌细胞增殖活性和良好的药代动力学特征。
标签：wdr-5
产品详情
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CAS No. : 2417012-26-9
MCE 站：WDR5-IN-5
产品活性：WDR5-IN-5 是一种具有口服活性和选择性、靶向 WD 重复结构域 5 (WDR5) WIN 位点的抑制剂。WDR5-IN-5 对 WDR5 具有高亲和力，结合亲和力 Ki <0.02 nM。WDR5-IN-5 具有抗癌细胞增殖活性和良好的药代动力学特征。
研究领域：Epigenetics
作用靶点：Histone Methyltransferase
In Vitro: WDR5 plays an important role in the activity of MLL1 histone methyltransferase (HMT) complexes. WDR5-IN-5 (compound 41), as a WDR5 inhibitor, will exihibits inhibitory effect towards HMT.
WDR5-IN-5 displays average soluble concentrations (kinetic solubility) of 60 μM.
WDR5-IN-5 exhibits high selectivity between K562 cells ａnd MV4:11, the selectivity index (GI50, K562/GI50, MV4:11) is 290.
WDR5-IN-5 (0-30 μM; 5 d) inhibits cell proliferation of MV4:11, MOLM-13, ａnd K562 with GI50 values are 13, 27, 3700 nM, respectively.
In Vivo: WDR5-IN-5 (compound 41) (10 mg/kg; p.o.) shows high oral exposure (AUC0,inf=3984 h.ng/mL), long half-life of T1/2=1.3 h.
WDR5-IN-5 (3 mg/kg; i.v.) also shows low iv clearance (26 mL/min/kg). WDR5-IN-5 is well tolerated ａnd shows no adverse effects in mice by both i.v. ａnd p.o. dosing.
WDR5-IN-5 can be formulated as 0.6 ａnd 1 mg/mL solutions in ethanol, tocopherol poly (ethylene glycol) succinate (TPGS), PEG400 ａnd water (v/v/v/v, 5/5/30/60) for i.v. ａnd p.o. dosing, respectively.
PK profile of WDR5-IN-5 in CD-1 Mice
| Route | Dose (mg/kg) | CL (mL/min/kg) | AUC0,inf (h.ng/mL) | Vss (L/kg) | T1/2 (h) | F (%) |
| i.v. | 3 | 26 | 1951 | 1.6 | / | / |
| p.o. | 10 | 2083 | 3984 | / | 1.3 | 61 |
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更新时间：2024/1/2 10:26:16
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