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产品价格：电议 采购度：1184 原产地：美洲
发布时间：2022/9/1 12:51:35 所属地区：国外 国外
简要描述：
INCB13739 是一种口服有效的、选择性的和组织特异性 11β-HSD1 (11β- 羟类固醇脱氢酶 1) 抑制剂，IC50 值分别为 nM (11β-HSD1 酶)和 nM (11β-HSD1 PBMC)。INCB13739 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 和肥胖研究。
标签：incb-13739
产品详情
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CAS No. : 869974-19-6
MCE 站：INCB13739
产品活性：INCB13739 是一种口服有效的、选择性的和组织特异性 11β-HSD1 (11β- 羟类固醇脱氢酶 1) 抑制剂，IC50 值分别为 3.2 nM (11β-HSD1 酶)和 1.1 nM (11β-HSD1 PBMC)。INCB13739 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 和肥胖研究。
研究领域：Immunology/Inflammation | Metabolic Enzyme/Protease
作用靶点：Glucocorticoid Receptor | Mineralocorticoid Receptor
In Vitro: INCB13739 is >1000-fold selective towards 11β-HSD2, mineralocorticoid receptor (MR), ａnd glucocorticoid receptor (GR).
In Vivo: INCB13739 (Orally) is effectively distributed in the adipose tissue ａnd is inhibiting 11β-HSD1 activity > 90% for at least 24 h post-dose.
INCB13739 (3 mg/kg, IV; 10 mg/kg, PO; once) displays decent oral bioavailability in both rats ａnd cynomolgus monkeys.
Pharmacokinetic Parameters of INCB13739 in rats.
| IV (3 mg/kg) | PO (10 mg/kg) | |
| Cmax (M) | 6.46 ± 2.41 | |
| AUC0-24 (ng/mLh) | 11.2 ± 3.27 | |
| t1/2 (h) | 1.4 ± 0.2 | 1.2 ± 0.3 |
| CL ((L/h)/kg) | 1.0 ± 0.2 | |
| Vdss (L/kg) | 1.6 ± 0.5 | |
| F (%) | 51 ± 15 |
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热门产品线：重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 染料试剂 | PROTAC | 同位素标记物 | 寡核苷酸
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Dye Reagents | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
品牌介绍:
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• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
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• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
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• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
更新时间：2024/1/2 10:26:16
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