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BCR-ABL-IN-6

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产品价格:电议      采购度:1184      原产地:美洲

发布时间:2022/9/1 12:51:40      所属地区:国外 国外

简要描述:

BCR-ABL-IN-6 (9h)是一种选择性的Bcr-Abl激酶抑制剂, nM。BCR-ABL-IN-6 (9h)对Bcr-Abl激酶具有较强的细胞内亲和力, nM。BCR-ABL-IN-6 (9h) 是伊马替尼衍生物可用于慢性髓细胞性白血病治疗的研究。

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标签:bcr   

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BCR-ABL-IN-6

CAS No. : 2499499-26-0

MCE 站:BCR-ABL-IN-6

产品活性:BCR-ABL-IN-6 (9h)是一种选择性的Bcr-Abl激酶抑制剂,对Bcr-AblWTBcr-AblT3151IC50分别为4.6和227 nM。BCR-ABL-IN-6 (9h)对Bcr-Abl激酶具有较强的细胞内亲和力,EC50为14.6 nM。BCR-ABL-IN-6 (9h) 是伊马替尼衍生物可用于慢性髓细胞性白血病治疗的研究。

研究领域:Protein Tyrosine Kinase/RTK

作用靶点:Bcr-Abl

In Vitro: BCR-ABL-IN-6 (9h) (10 μM; 1 h) againts with c-Src which is a closely related kinase domain of Bcr-Abl and exerts superior cellular potencies to imatinib.
.BCR-ABL-IN-6 (9h) (10 μM; 1 h) suppresses Bcr-Abl phosphorylation dose dependenly and results underscored selective antiproliferative effects towards Bcr-Abl .
BCR-ABL-IN-6 (9h) (10 μM; 1 h) shows great selectivity cytotoxic between K562 and L132 cell line.
BCR-ABL-IN-6 (9h) (10 μM) shows strong cytostatic activity against K562 and HL60(TB) cell lines.
BCR-ABL-IN-6 (9h) (10 μM) shows exceptional selective antiproliferative effects towards the Bcr-Abl positive leukemia cell K562.

In Vivo: BCR-ABL-IN-6 (9h) (5 mg/kg and 10 mg/kg; male ICR mice; for 9 h) takes 0.6 h to reach the maximum concentration (Cmax).With intravenous and oral administration, the AUClast values of BCR-ABL-IN-6 (9h) are 14018.7 ng h/mL and 174.7 ng h/mL. BCR-ABL-IN-6 (9h) intravenous administration is better,but unfavorable oral administration .

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更新时间:2024/1/2 10:26:16

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