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Senexin C

CAS No. : 2375554-02-0

MCE 站：Senexin C

产品活性：Senexin C 是一种选择性和具有口服活性的 CDK8/19 抑制剂。Senexin C 显示出强烈的肿瘤富集药代动力学 (PK) 谱和肿瘤药效学 (PD) 标志物反应。Senexin C 抑制 MV4-11 白血病细胞的生长具有良好的耐受性。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage

作用靶点：CDK

In Vitro: Senexin C (compound 20a) exhibits potent CDK8/19 inhibitory activity with high selectivity (IC₅₀s of 56 ａnd 108 nM for 293-NFκB-Luc ａnd MV4-11-Luc cells, respectively).
Senexin C (2 M) shows potency in different kinase assays (IC₅₀= 3.6 nM for CD8/CycC, Kd=1.4 nM for CD8/CycC, Kd=2.9 nM for CDK19/CycC).
Senexin C (1 M, 3 h) shows inhibition on CDK8/19 dependent cellular gene expression.

In Vivo: Senexin C (2.5 mg/kg, i.v.; 100 mg/kg, p.o.) shows good oral bioavailability.
Senexin C (40 mg/kg; p.o.; twice daily for 4 weeks) suppresses the systemic growth of MV4-11 AML with good tolerability.Pharmacokinetic Parameters of Senexin C in eight-week-old female Balb/c mice.

parameters	iv (2.5 mg/kg)		po (100 mg/kg)
	plasma	tumor	plasma	tumor
C0 (μg/mL)	503
Kel (h-1)	0.93	0.06	0.2	0.1
T1/2 (h)	0.75	12.1	3.53	7.27
Tmax (h)		0.58	12	12
Cmax (ng/mL or ng/g)		488	144	5728
AUC0-24 h (ng x h/ml or ng x h/g)	331	6408	2182	88,600
F%			16.5%	34.6%

Eight-week-old female Balb/c mice ( CT26 tumor mode), 2.5 mg/kg, i.v.(2.5 mg/mL Senexin C solution in 5% dextrose); 100 mg/kg, p.o.(10 mg/mL Senexin C solution in 30% propylene glycol/70% PEG-400 vehicle).

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