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GRK5-IN-3

CAS No. : 2410793-22-3

MCE 站：GRK5-IN-3

产品活性：GRK5-IN-3 是 G 蛋白偶联受体激酶 5 (GRK5) 的共价抑制剂。GRK5-IN-3 对 GRK5 和 GRK6 有显著的抑制作用，IC₅₀ 分别为 0.22 μM 和 0.41 μM。

研究领域：GPCR/G Protein

作用靶点：G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK)

In Vitro: GRK5 can be used to cancer, neurodegeneration, type 2 diabetes, heart failure ａnd cardiovascular (CVD) research.
GRK5-IN-3 (Compound 5) (0-333 μM; 0-4 h) inhibits GRK5 in a time-dependent manner with IC₅₀s of 59 μM (0 h), 11.3 μM (0.5 h), 6.2 μM (1 h), ａnd 0.22 μM (4 h), respectively.
GRK5-IN-3 (0-333 μM; 0-4 h) also shows selectivity to human GRK5 over bovine GRK2 ａnd bovine GRK1, with IC₅₀s >100 μM (GRK1/2), respectively.
GRK5-IN-3 (0-333 μM; 0-4 h) exerts inhibition against GRK5, while light activated ROS as substrate, with IC₅₀s of >100 μM (0 h), 4.2 μM (0.5 h), 3.4 μM (1 h), ａnd 0.9 μM (4 h), respectively.
GRK5-IN-3 (0-333 μM; 4 h) shows no inhibitory effect on mutant GRK5 (GRK5-C474S, Cys474 mutated to serine), with IC₅₀ values >100 μM.

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