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产品价格：电议 采购度：1180 原产地：美洲
发布时间：2022/9/1 12:56:05 所属地区：国外 国外
简要描述：
FtsZ-IN-4 是一种口服有效的细胞分裂蛋白丝状温度敏感突变体 Z (FtsZ) 抑制剂，具有良好的抑菌活性。FtsZ-IN-4 具有良好的药物性能，对健康细胞低毒 (CC50 >20 μg/mL)。
标签：ftszin4
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MCE 站：FtsZ-IN-4
产品活性：FtsZ-IN-4 是一种口服有效的细胞分裂蛋白丝状温度敏感突变体 Z (FtsZ) 抑制剂，具有良好的抑菌活性。FtsZ-IN-4 具有良好的药物性能，对健康细胞低毒 (CC50 >20 μg/mL)。
研究领域：Anti-infection
作用靶点：Bacterial
In Vitro: MIC: Minimum inhibition concentration; MBC: Minimum bactericidal concentration.
FtsZ-IN-4 (compound 30) shows potent antibacterial activity to B. subtilis ａnd S. aureus with MICs of 0.008-0.25 μg/mL, respectively.
FtsZ-IN-4 (0.064 μg/mL or 0.5 μg/mL; 0-24 h) shows rapid bactericidal properties within 3 h, ａnd the MBC/MIC ratios are ≤4, satisfying CLSI standards.
FtsZ-IN-4 (>20 μg/mL; 72 h) exerts low cytotoxicity towards Vero cells .
FtsZ-IN-4 (0.016 μg/mL; 3 h) increases the length of the B. subtilis ATCC9372, causes abnormal bacterial cell division ａnd lead to bacterial cell death.
FtsZ-IN-4 (10 μg/mL; 0-15 min) induces SaFtsZ polymerization ａnd (0-35 μg/mL; 30 min) inhibits the GTPase activity of SaFtsZ in a dose-dependent manner.
In Vivo: FtsZ-IN-4 (compound 30) (5 mg/kg; p.o.) exhibits moderate exposure (AUC(0-t) =544.2 h*ng/mL) ａnd an oral bioavailability (F) of 61.2% in mice.
FtsZ-IN-4 (25 mg/kg; i.v.) exerts good in vivo efficacy in mice.Murine pharmacokinetic profiles of FtsZ-IN-4
| Route | Dose (mg/kg) | T1/2 (h) | Tmax (h) | Cmax (ng/mL) | AUC(0-t) (hng/mL) | AUC(0-∞) (hng/mL) | Vss (ng/mL) | CL (mL/h/kg) | F (%) |
| i.v. | 1 | 0.28 | 0.083 | 480.5 | 177.8 | 178.7 | 1545.5 | 5682.8 | / |
| 5 | 2.26 | 0.5 | 429.3 | 544.2 | 559.3 | / | / | 61.2 |
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更新时间：2024/1/2 10:26:16
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