BMS-986339

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产品价格：电议采购度：1181 原产地：美洲

发布时间：2022/9/1 12:56:25 所属地区：国外国外

简要描述：

BMS-986339 是一种具有口服活性的 FXR 激动剂。BMS-986339 可与 His298 和 ASN287 残基形成氢键。BMS-986339 可用于原发性胆汁性肝硬化 (PBC)、原发性硬化性胆管炎 (PSC)、非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)，和抗纤维化研究。

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产品详情

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BMS-986339

CAS No. : 2477873-64-4

MCE 站：BMS-986339

产品活性：BMS-986339 是一种具有口服活性的 FXR 激动剂。BMS-986339 可与 His298 和 ASN287 残基形成氢键。BMS-986339 可用于原发性胆汁性肝硬化 (PBC)、原发性硬化性胆管炎 (PSC)、非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)，和抗纤维化研究。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：FXR | Cytochrome P450

In Vitro: BMS-986339 (compound 32, 0.1 nM-10 μM, 24 h) reduces activation of genes expressing BSEP (bile salt export pump) in Huh-7 cells, ａnd FGF19 in hepatocytes.
BMS-986339 inhibits cytochrome P450 activity (IC₅₀: 8 μM (CYP_2C8), 13.5 μM (CYP_2C9)), ａnd inhibits hERG channel in a patch clamp assay
(IC₅₀: 4.5 μM).
BMS-986339 inhibits transporters OATP1B3 ａnd BSEP with IC₅₀ values of 1.44 ａnd 1.5 μM, ａnd hUGT1A1 (IC₅₀: 4.85 μM).

In Vivo: BMS-986339 (compound 32, p.o., 10 mg/kg, once daily for 9 days) induces Fgf15 production, ａnd shows antifibrotic efficacy in mouse bile duct ligation (BDL) model.
BMS-986339 (p.o. or i.v., 5 mg/kg or 1 mg/kg) exhibits low clearance ａnd a long elimination half-life in mice ａnd rats.

品牌介绍:
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•   10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
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•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
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更新时间：2024/1/2 10:26:16

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