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产品价格：电议 采购度：1189 原产地：美洲
发布时间：2022/9/1 12:56:53 所属地区：国外 国外
简要描述：
ACT-462206 是一种口服有效的双 Orexin 1/Orexin 2 受体拮抗剂，IC50 分别为 60 nM (Orexin 1) 和 11 nM (Orexin 2)。ACT-462206 能穿过血脑屏障，可用于失眠、压力/焦虑相关障碍和成瘾研究。
产品详情
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CAS No. : 1361321-96-1
MCE 站：ACT-462206
产品活性：ACT-462206 是一种口服有效的双 Orexin 1/Orexin 2 受体拮抗剂，IC50 分别为 60 nM (Orexin 1) 和 11 nM (Orexin 2)。ACT-462206 能穿过血脑屏障，可用于失眠、压力/焦虑相关障碍和成瘾研究。
研究领域：GPCR/G Protein | Neuronal Signaling
作用靶点：Orexin Receptor (OX Receptor)
In Vitro: Orexins are released in a Ca2+-sensitive manner at axonal terminals ａnd can then bind to two closely related G-protein-coupled receptors (GPCRs): orexin receptor type 1 (OX1) ａnd orexin receptor type 2 (OX2).
ACT-462206 shows binding affinity with Kbs of 17 nM (hOX1), 2.4 nM (hOX2), 28 nM (rOX1), 9.9 nM (rOX2), 27 nM (dOX1), 4.2 nM (dOX2), respectively.
ACT-462206 inhibits Orexin activity with IC50s of 60 nM (hOX1), 11 nM (hOX2), 48 nM (rOX1), 9.6 nM (rOX2), 68 nM (dOX1), 26 nM (dOX2), respectively.
ACT-462206 inhibits CYP450 3A4T ａnd 3A4M with IC50s of 15 μM ａnd 29 μM, respectively.
In Vivo: ACT-462206 (compound 24) (100 mg/kg; p.o.; sampling at 3 h) can go cross blood brain barrier, with concentrations are 2267 ng/mL ａnd 1219 ng/g in plasma ａnd brain, respectively in male Wistar rats.
ACT-462206 (10-300 mg/kg; p.o.; single dose) shows sleep-promoting effects in male Wistar rats ａnd in male Beagle dogs, with decreasing wakefulness ａnd increasing non-rapid eye movement (non-REM) ａnd REM sleep.
ACT-462206 (100, 300 mg/kg; p.o.; single dose) exerts anxiolytic-like effects, decreases the fear-potentiated startle reflexes in response to a sudden loud noise in rats, reduces the socialstress-induced increases of locomotion, body temperature, ａnd heart rate.
Pharmacokinetics in different species
| Route | Dose (mg/kg) | AUC (ngh/mL) | CL (mL/min/kg) | Vss (L/kg) | t1/2 (h) | cmax (ng/mL) | tmax (h) | F1/2 (%) | |
| rat | i.v. | 1 | 586 | 29 | 1.8 | 1.9 | / | / | / |
| p.o. | 10 | 2310 | / | / | / | 1600 | 0.5 | 39 | |
| dog | i.v. | 1 | 1490 | 11 | 1.4 | 1.7 | / | / | / |
| p.o. | 3 | 2750 | / | / | / | 426 | 0.5 | 52 |
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热门产品线：重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 染料试剂 | PROTAC | 同位素标记物 | 寡核苷酸
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Dye Reagents | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
品牌介绍:
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• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
更新时间：2024/1/2 10:26:16
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