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BS-194

CAS No. : 1092443-55-4

MCE 站：BS-194

产品活性：BS-194 是一种具有口服活性的、有效的 CDK 选择性抑制剂。BS-194 抑制 CDK2、CDK1、CDK5、CDK7 和 CDK9，IC₅₀ 值分别为 3、30、30、250 和 90 nM。BS-194 有效地抑制癌细胞增殖。BS-194 可用于乳腺癌、结肠癌等癌症的研究。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage

作用靶点：CDK

In Vitro: BS-194 (compound 4k, 72 h) inhibits various cancer cell growth, with IC₅₀ values ranging from 100 nM to 1 μM.
BS-194 (10 μM, 24 h) promotes cell cycle arrest in in S ａnd G2/M phases in HCT116 cells.
BS-194 (10 μM, 24 h) inhibits phosphorylation of CDK substrates, ａnd promotes cyclin loss in HCT116 cells.

In Vivo: BS-194 (compound 4K, intraperitoneal injection, 5 or 10 mg/kg, twice daily for 14 days) inhibits tumor growth with no apparent toxicity in MCF-7 tumor xenografts.
BS-194 (i.p., i.v., p.o., 10 mg/kg) is orally bioavailable, with elimination half-lives of 147 min (i.p.), 210 min (i.v.), ａnd 178 min (p.o.) respectively.
BS-194 (oral gavage, 25 mg/mL) reduces rapid RB ａnd PolII (RNA polymerase II) phosphorylation, but recovery within 24 h in nu/nu-BALB/c athymic nude mice.
BS-194 (oral gavage, 25 mg/kg, daily for 14 days) inhibits tumor growth in HCT116 tumor xenografts, with no significant loss in animal weights.

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