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B026

型号：

产品价格：电议采购度：1189 原产地：美洲

发布时间：2022/9/1 12:57:54 所属地区：国外国外

简要描述：

B026 是一种具有选择性且口服有效的 p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (p300/CBP HAT) 抑制剂，对于 p300 和 CBP 的 IC50 值为 nM 和 nM。B026 对雄激素受体阳性 (AR+) 列腺癌细胞具有抗癌活性。

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标签：b 026

产品详情

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B026

CAS No. : 2379416-48-3

MCE 站：B026

产品活性：B026 是一种具有选择性且口服有效的 p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (p300/CBP HAT) 抑制剂，对于 p300 和 CBP 的 IC₅₀ 值为 1.8 nM 和 9.5 nM。B026 对雄激素受体阳性 (AR+) 前列腺癌细胞具有抗癌活性。

研究领域：Epigenetics

作用靶点：Histone Acetyltransferase

In Vitro: B026 (0-5 μM; 12 h; cancer cell lines) has antiproliferative activity.
B026 (0-5 μM; 6 h; MV-4-11 cells) exhibits inhibitory effects on H3K27Ac expression.
B026 (0-5 μM; 12 h; MV-4-11 cells) targets the cellular p300 protein ａnd increases the thermal stability of p300 protein in a dose-dependent manner.
B026 (0-1 μM; 24 h; MV-4-11 cells) decreases the expression of MYC, which a key oncogenictranscription factor that is regulated by superenhancer regions containing p300/CBP.

In Vivo: B026 (1-3 mg/kg; i.v. ａnd p.o.; 0-24 h; male SD rats) has a low clearance (13.4 mL/min/kg) ａnd good oral exposure (AUC=3.71 μMh) with good oral bioavailability (F=56%) in rat.
B026 (50-100 mg/kg; p.o.; daily, for 28 days; balb/c female mice) inhibits tumor growth in a dose-dependent manner.

品牌介绍:
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•   10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
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更新时间：2024/1/2 10:26:16

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