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Umbralisib tosylate

CAS No. : 1532533-72-4

MCE 站：Umbralisib tosylate

产品活性：Umbralisib (TGR-1202) tosylate 是一种口服有效、选择性的 PI3Kδ 和 酪蛋白激酶-1-ε (CK1ε) 双抑制剂，其 EC₅₀ 分别为 22.2 nM 和 6.0 μM。 Umbralisib tosylate 显示出对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) T 细胞独特的免疫调节作用。Umbralisib tosylate 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。

研究领域：PI3K/Akt/mTOR  |  Stem Cell/Wnt  |  Cell Cycle/DNA Damage

作用靶点：PI3K  |  Casein Kinase

In Vitro: Umbralisib tosylate causes a half-maximal inhibition of human whole blood CD19 cell proliferation between 100-300 nM.
Umbralisib tosylate (10 nM-100 μM) inhibits phosphorylated AKT at Ser473 in a concentration-dependent manner in human lymphoma ａnd leukemia cell lines.
Umbralisib tosylate (15-50 μM) potently represses the expression of c-Myc in the DLBCL cell line LY7, ａnd is uniquely characterized with structural features suitable for targeting CK1ε in lymphoma cells.

In Vivo: Umbralisib tosylate (150 mg/kg, daily p.o.) significantly shrinks the tumors by day 25 in a subcutaneous xenograft model of T-cell acute lymphoblastic leukemia (T-ALL) in NOD/SCID mice using the MOLT-4 cell line.

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