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产品价格：电议 采购度：1190 原产地：美洲
发布时间：2022/9/1 12:59:28 所属地区：国外 国外
简要描述：
Simeprevir (TMC435; TMC435350) sodium 是一种有效、高特异性且具有口服活性的丙型肝炎病毒 (HCV) NS3/4A蛋白酶抑制剂，Ki 值为 nM，并抑制 HCV 复制，EC50 值为 nM。Simeprev
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CAS No. : 1241946-89-3
MCE 站：Simeprevir sodium
产品活性：Simeprevir (TMC435; TMC435350) sodium 是一种有效、高特异性且具有口服活性的丙型肝炎病毒 (HCV) NS3/4A蛋白酶抑制剂，Ki 值为 0.36 nM，并抑制 HCV 复制，EC50 值为 7.8 nM。Simeprevir sodium 还能有效抑制 SARS-CoV-2 的复制，并与瑞德西韦 (Remdesivir) 具有协同作用。Simeprevir sodium 可抑制 SARS-CoV-2 的主要蛋白酶 (Mpro) 和 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp)，并调节宿主免疫反应。
研究领域：Anti-infection | Metabolic Enzyme/Protease | Cell Cycle/DNA Damage
作用靶点：HCV | HCV Protease | SARS-CoV | DNA/RNA Synthesis
In Vitro: Simeprevir (TMC435) inhibits HCV in a dose-dependent manner in Huh7-Luc cells, with EC50 ａnd EC90 values of 8 nM ａnd 24 nM, respectively.
Simeprevir (TMC435) inhibits NS3/4A proteases from HCV genotypes 1 to 6 with IC50s of 1/0.9/7/30/1.5/2.2/1.6 nM for 1a/1b/2b/3a/4/5/6, respectively.
Simeprevir inhibits SARS-CoV-2 in Vero E6 cells with an IC50 of 9.6±2.3 μM ａnd 5.5±0.2 μM for Mpro ａnd RdRp, respectively.
In Vivo: Simeprevir (TMC435) has moderate terminal elimination half-life (t1/2=1.5 h ａnd 4.1 h for rat (3 mg/kg, p.o.), monkey (3 mg/kg, p.o.)).
Simeprevir (TMC435350) exhibits a medium-slow rate of absorption, well distribution with the high concentration observed in the liver, ａnd a low clearance.
Pharmacokinetic Parameters of Simeprevir (TMC435350) in male Sprague-Dawley rats.
| IV (2 mg/kg) | PO (10 mg/kg) | |
| CL (L/h/kg) | 0.505 | |
| Vdss (h) | 0.49 | |
| AUC0-24 (μMh) | 5.21 | 2.79 |
| Cmax (μM) | 0.73 | |
| Tmax (h) | 3.0 | |
| T1/2 (h) | 2.8 | |
| F (%) | 11 | |
| Liver/plasma ratio at 6 h | 63.5 | 32 |
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热门产品线：重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 染料试剂 | PROTAC | 同位素标记物 | 寡核苷酸
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品牌介绍:
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更新时间：2024/1/2 10:26:30
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