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Rolapitant hydrochloride

CAS No. : 858102-79-1

MCE 站：Rolapitant hydrochloride

产品活性：Rolapitant (SCH619734) hydrochloride 是一种长效且具有选择性和口服活性的神经激肽 1 (NK1) 受体拮抗剂，K_i 值为 0.66 nM。Rolapitant hydrochloride 不与 CYP3A4 产生互作。Rolapitant hydrochloride 在雪貂呕吐模型中显示出强效的止吐活性。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling

作用靶点：Neurokinin Receptor

In Vitro: Rolapitant has high selectivity over the human NK2 ａnd NK3 subtypes of more than 1000-fold, as well as preferential affinity for human, guinea pig, gerbil ａnd monkey NK1 receptors over rat, mouse ａnd rabbit.
Rolapitant (1-1000 nM) inhibits the GR-73632 (an NK1 receptor agonist)-induced calcium efflux with a concentration-dependent ａnd competitive manner in CHO cells expressing the human NK1 receptor.

In Vivo: Rolapitant (0.03-1 mg/kg for PO, 0.3-1 mg/kg for IV; single dosage) attenuates the GR-73632-induced foot-tapping response in Mongolian Gerbils.
Rolapitant (0.03-1 mg/kg; PO; single dosage; observed for 72 h) blocks acute emesis induced by both apomorphine ａnd cisplatin in ferrets.

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