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Brompheniramine

CAS No. : 86-22-6

MCE 站：Brompheniramine

产品活性：Brompheniramine ((±)-Brompheniramine) 是一种有效的口服有效的烷基胺类抗组胺药。Brompheniramine 是一种选择性组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂，K_d 为 6.06 nM。Brompheniramine 可阻断 hERG 通道 (hERG channels)、钙离子通道 (calcium channels) 和钠离子通道 (sodium channels)，IC₅₀ 分别为 0.90 μM、16.12 μM 和 21.26 μM。Brompheniramine 具有抗胆碱能、抗抑郁以及麻醉作用，可用于过敏性鼻炎和缓解疼痛的研究。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling  |  Immunology/Inflammation  |  Membrane Transporter/Ion Channel

作用靶点：Histamine Receptor  |  mAChR  |  Potassium Channel  |  Sodium Channel  |  Calcium Channel

In Vitro: Brompheniramine (0.1-100 μM) blocks hERG K⁺ channels expressed in CHO cells in a concentration-dependent manner with an IC₅₀ of 0.90±0.14 μM, ａnd reduced peak tail current amplitude measured at -60 mV (cells are depolarized for 2 s to +20 mV from a holding potential of -80 mV followed by a 3s repolarization back to -60 mV).
Brompheniramine (1, 10 ａnd 100 μM) significantly shortens the APD₅₀ ａnd depresses the plateau phase on the action potential in guinea pig papillary muscle, as well as slightly prolongs the APD₉₀ in guinea pig papillary muscle at 10 ａnd 100 μM.
Brompheniramine (0.1-100 μM) inhibit the amplitude of the Ca²⁺ channel currents in rat ventricular myocytes by 14.1±1.1, 31.1±5.8, 38.0±3.8 ａnd 90.2±3.7% at 0.1, 1, 10 ａnd 100 μM, respectively.
Brompheniramine blocks muscarinic cholinergic receptors in human chinese hamster ovary (CHO) cells.

In Vivo: Brompheniramine (0.3-3μM; SC, single dosage) induces cutaneous analgesia in rats.

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