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产品价格:电议      采购度:1188      原产地:美洲
发布时间:2022/9/1 13:02:00 所属地区:国外 国外
简要描述:
(R)-STU104 是一种有效且具有口服活性的 TAK1 与 MKK3 蛋白质互作抑制剂,对 TNF-α 和 MKK3 磷酸化的 IC50 分别为 μM 和 μM。(R)-STU104 通过与 MKK3 结合,阻断 TAK1 磷酸化 MKK3,抑制 TAK1/MKK3/p38/MnK1/MK2/elF4E 信号通路。(R)-STU104 可用于溃疡性结肠炎的研究。
标签:stu104
产品详情
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CAS No. : 2767124-77-4
MCE 站:(R)-STU104
产品活性:(R)-STU104 是一种有效且具有口服活性的 TAK1 与 MKK3 蛋白质互作抑制剂,对 TNF-α 和 MKK3 磷酸化的 IC50 分别为 0.58 μM 和 4.0 μM。(R)-STU104 通过与 MKK3 结合,阻断 TAK1 磷酸化 MKK3,抑制 TAK1/MKK3/p38/MnK1/MK2/elF4E 信号通路。(R)-STU104 可用于溃疡性结肠炎的研究。
研究领域:MAPK/ERK Pathway
作用靶点:p38 MAPK
In Vitro: (R)-STU104 attenuates phosphorylation levels of Mnk1, MK2, and elF4E, leading to the downregulation of TNF-α expression and production.
In Vivo: (R)-STU104 (1, 3 and 10 mg/kg; IG for 7 days) ameliorates the symptoms of DSS-induced experimental colitis in mice, and significantly inhibits inflammatory cytokine protein.
Pharmacokinetic Parameters of (R)-STU104 in male C57 mice.
IV (5 mg/kg) | PO (30 mg/kg) | |
Tmax (h) | 0.083 | |
AUC0-t (μg/Lh) | 7249 | 9895 |
AUC0-∞ (μg/Lh) | 8635 | 16991 |
MRT0-∞ (h) | 7.32 | 12.52 |
Cmax (ng/mL) | 2920 | 2290 |
t1/2 (ng/mL) | 9.29 | 8.67 |
VZ (L/kg) | 7.76 | 3.68 |
CLZ (ng/mL) | 0.58 | 0.29 |
F (%) | 33% |
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热门产品线:重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 染料试剂 | PROTAC | 同位素标记物 | 寡核苷酸
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更新时间:2024/1/2 10:26:30
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