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Trimetrexate glucuronate

CAS No. : 82952-64-5

MCE 站：Trimetrexate glucuronate

产品活性：Trimetrexate glucuronate (NSC 352122) 是一种叶酸拮抗剂，可以抑制二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase)，从而阻止嘌呤核苷酸和胸苷酸的合成，影响 DNA 和 RNA 合成。具有潜在的抗肿瘤活性。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage

作用靶点：Antifolate

In Vitro: Trimetrexate glucuronate (0.05-1 μM 6 h) results in a decrease in adenosine ａnd guanosine acids ａnd a significant increase in the pyrimidine nucleotide such as CTP, UTP of WI-L2 human lymphoblastoid cells in a dose-dependent manner.
Trimetrexate glucuronate (1 μM, 2 h) can reduce the level of dTTP by 29%, also decrease in the dGTP ａnd dATP, while cause extensive inhibition of deoxyuridine incorporation into DNA in L1210 mouse leukemia cells.

In Vivo: Trimetrexate glucuronate (i.p., 100-225 mg/kg, daily, day 1, 5, 9) has antitumor activity in inbred DBA/2 mice with L1210 leukemia.

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