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Piribedil hydrochloride

CAS No. : 78213-63-5

MCE 站：Piribedil hydrochloride

产品活性：Piribedil hydrochloride 是一种有效且具有口服活性的多巴胺 D2 (dopamine D2) 和 多巴胺 D3 (dopamine D3) 激动剂。Piribedil hydrochloride 也是一种 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenoceptors) 拮抗剂。Piribedil hydrochloride 可抑制 MLL1 甲基转移酶的活性 (EC₅₀: 0.18 μM)。Piribedil hydrochloride 可用于研究帕金森病，循环系统疾病，癌症。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling  |  Epigenetics

作用靶点：Dopamine Receptor  |  Adrenergic Receptor  |  Histone Methyltransferase

In Vitro: Piribedil hydrochloride (0-160 μM, 7 days) specifically inhibits MLL1 methyltransferase activity ａnd selectively suppresses MLL-r cell proliferation.
Piribedil hydrochloride (0-160 μM, 4 days) selectively decreases the H3K4 methylation in MLL-r cells (THP-1 ａnd MV4;11), by disturbing the MLL1-WDR5 interaction.
Piribedil hydrochloride (0-160 μM, 4 days) induces cell-cycle arrest, apoptosis ａnd differentiation in MLL-r cells (THP-1 ａnd MV4;11).

In Vivo: Piribedil hydrochloride (intraperitoneal injection, 5, 15, 40 mg/kg ) alleviates the L-DOPA-induced dyskinesias in a rat model of Parkinson’s disease.
Piribedil hydrochloride (oral gavage, 4-5 mg/kg, daily for 2 weeks) increases locomotor activity ａnd reversal of motor deficits in adult common marmosets.Piribedil hydrochloride (oral gavage, 150 mg/kg, daily for 21 days) inhibits MLL-r tumor growth ａnd decreases the expression of MLL1 target genes in MV4;11 tumor xenografts.

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