PROTAC CDK12/13 Degrader-1

型号：

产品价格：电议采购度：1193 原产地：美洲

发布时间：2022/9/1 13:05:58 所属地区：国外国外

简要描述：

PROTAC CDK12/13 Degrader-1 (7f) 是一种高效选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK12/CDK13 双重降解剂，其 DC50 值分别是 nM 和 nM。PROTAC CDK12/13 Degrader-1 具有抗增殖活性，可用于乳腺癌的研究。

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标签：cdk12/13

产品详情

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PROTAC CDK12/13 Degrader-1

CAS No. :

MCE 站：PROTAC CDK12/13 Degrader-1

产品活性：PROTAC CDK12/13 Degrader-1 (7f) 是一种高效选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK12/CDK13 双重降解剂，其 DC₅₀ 值分别是 2.2 nM 和 2.1 nM。PROTAC CDK12/13 Degrader-1 具有抗增殖活性，可用于乳腺癌的研究。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage

作用靶点：CDK

In Vitro: PROTAC CDK12/13 Degrader-1 (7f) (0.02-10 μM, 150 h) significantly inhibits the proliferation of MFM223 ａnd MDA-MB-231 cells in a dose-dependent manner.
PROTAC CDK12/13 Degrader-1 (7f) (500 nM, 4 h) can significantly degrade CDK12 ａnd CDK13 of MFM223 ａnd MDA-MB-231 cells in a dose-dependent manner.

In Vivo: The pharmacokinetic parameters of PROTAC CDK12/13 Degrader-1 (7f) in rats.

Parameters	oral (20 mg/kg)	iv (10 mg/kg)	ip (20mg/kg)	iv (2.5 mg/kg)
t_1/2 (h)	-	5.28	10.85	5.8
T_max (h)	5.33	0.08	2.17	0.08
C_max (ng/mL)	7.73	19892.4	24.79	1498.5
C_max (ng/mL)	7.73	19892.4	24.79	1498.5
AUC_0-t(h*ng/mL)	21.83	7193.3	284.8	383.9
AUC_0-∞(h*ng/mL)	-	7242.7	318.5	391.55
CL (mL/h/kg)	-	1406.5	-	6495.4
F (%)	0.15	-	10.63	-

品牌介绍:
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更新时间：2024/1/2 10:26:30

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