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SR 142948

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产品价格:电议      采购度:1194      原产地:美洲

发布时间:2022/9/1 13:09:58      所属地区:国外 国外

简要描述:

SR 142948 是一种口服有效的选择性非肽神经紧张素 (NT) 受体拮抗剂。SR 142948 能拮抗 NT 诱导的 HT 29细胞中肌醇单磷酸酯的形成,其 IC50 值为 nM。SR 142948 能阻断由 NT 诱导的低体温,镇痛以及小鼠转向行为。SR 142948 能透过血脑屏障,可用于精神类疾病的研究。

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产品详情

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SR 142948

CAS No. : 184162-64-9

MCE 站:SR 142948

产品活性:SR 142948 是一种口服有效的选择性非肽神经紧张素 (NT) 受体拮抗剂。SR 142948 能拮抗 NT 诱导的 HT 29细胞中肌醇单磷酸酯的形成,其 IC50 值为 3.9 nM。SR 142948 能阻断由 NT 诱导的低体温,镇痛以及小鼠转向行为。SR 142948 能透过血脑屏障,可用于精神类疾病的研究。

研究领域:GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling

作用靶点:Neurotensin Receptor

In Vitro: SR 142948 (1 M; 90 min) inhibits expression of c-fos and krox24 in CHO-hNT1-R cells.
SR 142948 (0-1 M; 1 h) exhibits good antagonistic activity by inhibiting [125I-Tyr3]NT binds to h-NTR1-CHO and HT 29 cell membranes, with IC50s of 1.19 and 0.32 nM, respectively.
SR 142948 (0-1 M; 30 min) antagonizes production of IP1 stimulated by NT both in h-NTR1-CHO and HT 29 cells, in a concentration-dependent manner.
SR 142948 (1, 10 nM; 60-80 s) antagonizes intracellular calcium mobilization stimulated by NT in h-NTR1-CHO cells.

In Vivo: SR 142948 (2 g/kg; p.o.; single) inhibits the turning behavior induced by NT (10 pg/mouse).
SR 142948 (0.01, 0.03, 0.3 mg/kg; i.p.; single) prevents the enhancement of ACh release produced by NT (100 nM), in a dose-dependent manner.
SR 142948 (0-10 mg/kg; p.o.; single) partially but significantly blocks NT-induced hypothermia (53% at 2 mg/kg in rats and 54% at 4 mg/kg in mice).

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更新时间:2024/1/2 10:26:30

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