ALK-IN-23

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产品价格：电议采购度：1183 原产地：美洲

发布时间：2022/9/29 9:05:11 所属地区：国外国外

简要描述：

ALK-IN-23 是一种有效的 ALK 抑制剂，对 ALKWT、ALKL1196M 和 ALKG1202R 的 IC50 分别为 nM、 nM 和 nM。ALK-IN-23 可将细胞阻滞在 G2 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosi

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ALK-IN-23

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MCE 站：ALK-IN-23

产品活性：ALK-IN-23 是一种有效的 ALK 抑制剂，对 ALK^WT、ALK^L1196M 和 ALK^G1202R 的 IC₅₀ 分别为 1.6 nM、0.71 nM 和 1.3 nM。ALK-IN-23 可将细胞阻滞在 G2 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。ALK-IN-23 在体外抑制癌细胞迁移和集落形成。ALK-IN-23 在 H2228 异种移植裸鼠模型中表现出抗良好的肿瘤活性与低毒性。

研究领域：Protein Tyrosine Kinase/RTK

作用靶点：Anaplastic lymphoma kinase (ALK)

In Vitro: ALK-IN-23 (compound Y28) (0-5 μM; 72h) has highly inhibitory activity against H3122, H2228, Karpas299 ａnd A549.
ALK-IN-23 (25-100 nM; 3 days) clearly reduces the number of H2228 cell colonies, ａnd almost completely abolishes the formation of colonies at 100 nM.
ALK-IN-23 (100-200 nM; 48 h) facilitates the apoptosis of H2228 cells.
ALK-IN-23 (5-10 nM; 24 ａnd 48 h) is effective to block the migration of most cells at a dose of 10 nM.
ALK-IN-23 (25-100 nM; overnight) significantly increases the percentage of cells in the G2 phase.

In Vivo: ALK-IN-23 notes a moderate half-life of 16.3 min ａnd a high intrinsic liver clearance of 152.9 mL/min/kg in rats.
ALK-IN-23 (25 ａnd 50 mg/kg; IG; once every 2 days; for 14 days) exhibited gentle antitumor efficacy ａnd no significant weight loss in H2228 xenograft mice model.

品牌介绍:
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更新时间：2024/1/2 10:26:55

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