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PF15

CAS No. :

MCE 站：PF15

产品活性：PF15 是由 FLT3 kinase 配体和 CRBN 配体相连的 PROTAC，是一种具有高选择性的 FLT3-ITD 降解剂，其 DC₅₀ 值为 76.7 nM。PF15 能显著抑制 FLT3-ITD 阳性细胞的增殖，下调 FLT3 和 STAT5 的磷酸化。PF15 还能抑制小鼠模型中肿瘤的生长，可用于白血病的研究。

研究领域：PROTAC  |  Protein Tyrosine Kinase/RTK

作用靶点：PROTACs  |  FLT3

In Vitro: PF15 (0-1000 nM; 72 h) shows good anti-proliferation activity in MV4-11, Molm-13 ａnd BaF3 cells (transformed ITD, ITD-D835V, ａnd ITD-F691L mutations).
PF15 (1, 3, 10, 30, 100, 300, 1000 nM; 6 h) obviously induces FLT3 degradation in a dose-dependent manner ａnd (10, 30, 100, 300, 1000 nM; 6 h) dramatically inhibits the phosphorylation of FLT3 ａnd STAT5 in BaF3-FLT3-ITD cells.
PF15 (10, 30, 100, 300, 1000 nM; 6 h) sharply downregulates the phosphorylation of FLT3 ａnd STAT5 at 100 nM in both BaF3-FLT3-ITD-D835V ａnd BaF3-FLT3-ITD-F691L cells.
PF15 (100 nM; 1, 3, 6, 12, 24 h) induces FLT3 degradation in a time-dependent manner from 1 h to 24 h.
PF15 (15.6, 31.2, 62.5, 125, 250, 500, 1000, 2000 nM; 24 h) induces FLT3 degradation with a DC₅₀ of 76.7 nM.

In Vivo: PF15 (10 or 20 mg/kg; i.p.; once daily for 10 days) shows good tumor growth inhibition with an inhibitory rate of 58.4% at dosage of 10 mg/kg, ａnd when up to 20 mg/kg displays higher inhibitory rate.
PF15 (twice daily (20 mg/kg), once daily (40 mg/kg); 12 days; i.p.) prolongs the median survival up to 15 days (negative control group is 11 days) in BaF3-FLT3-ITD in situ model.

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