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产品价格：电议 采购度：1188 原产地：美洲
发布时间：2022/9/29 9:06:43 所属地区：国外 国外
简要描述：
ACT-660602 是一种具有口服活性的趋化因子受体 CXCR3 拮抗剂， IC50 为 204 nM。ACT-660602 抑制 T 细胞迁移，并在体内急性肺损伤模型中表现出显著作用。ACT-660602 可用于自身免疫性疾病的研究。
标签：act660602
产品详情
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CAS No. : 1646267-59-5
MCE 站：ACT-660602
产品活性：ACT-660602 是一种具有口服活性的趋化因子受体 CXCR3 拮抗剂， IC50 为 204 nM。ACT-660602 抑制 T 细胞迁移，并在体内急性肺损伤模型中表现出显著作用。ACT-660602 可用于自身免疫性疾病的研究。
研究领域：GPCR/G Protein | Immunology/Inflammation
作用靶点：CXCR
In Vitro: ACT-660602 shows selectivity to CXCR3 over hERG, with IC50s of 18 μM (hERG).
ACT-660602 (112 nM; 6 h) inhibits cell migration ａnd improves the metabolic stability.
ACT-660602 (5, 20, 100 or 500 nM) displays an non-competitive binding mode to CXCL10 ａnd CXCL11 in different concentration, with more stable IC50s.
In Vivo: ACT-660602 (1 μM; 6 h) intrinsic metabolic clearance (CLint) in human, rat, mouse liver microsomes (HLM, RLM, MLM).
ACT-660602 (30 mg/kg; p.o.; once daily) displays anti-inflammatory activity ａnd exerts efficacy in the mouse model of acute lung ingury.
Range for Pharmacokinetics of ACT-660602
| Animal | Route | Dose (range) (mg/kg) | Cmax (range) (ng/mL) | Tmax (range) (h) | AUC (range) (ngh/mL) | F (%) | CL (range) (mL/min/kg) | Vss (range) (L/kg) | T1/2 (range) (h) |
| Dog | p.o. | 2 | 1380 | 1 | 20000 | 8 | 1.3 | 1.7 | 14.5 |
| i.v. | 0.5 | 1300-1450 | 0.5-2.0 | 10400-32000 | / | 0.6-3.0 | 1.6-1.7 | 6.3- | |
| Rat | p.o. | 2 | 1520 | 0.5 | 14000 | 80 | 1.9 | 1.1 | 7.1 |
| i.v. | 0.5 | 1250-1860 | 0.5-1.0 | 11600-15641 | / | 1.9-1.9 | 0.9-1.3 | 5.7-8.8 |
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热门产品线：重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 染料试剂 | PROTAC | 同位素标记物 | 寡核苷酸
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Dye Reagents | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物；
• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
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• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
更新时间：2024/1/2 10:27:07
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