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GNE-064

CAS No. : 1997321-20-6

MCE 站：GNE-064

产品活性：GNE-064 (compound 5) 是一种选择性的，具有口服活性的以及高可溶性的 SMARCA4，SMARCA2 和 PBRM1 bromodomains 5 抑制剂。GNE-064 对 SMARCA4 具有抑制作用，其 IC₅₀ 值为 0.035 μM，对 SMARCA2 也具有抑制作用，其 EC₅₀ 值为 0.10 μM。GNE-064 对 SMARCA4，SMARCA2，PBRM1 bromodomains 5 和 PBRM1 bromodomains 2 的 K_d 值为 0.01，0.016，0.018 以及 0.049 μM。GNE-064 可以作为一种药物探针，用于药物合成的研究。

研究领域：Epigenetics

作用靶点：Epigenetic Reader Domain

In Vitro: GNE-064 (0-0.5 μM; 1 h) inhibits SMARCA2 in ZsGreen-SMARCA2 BD-expressing U2OS cells.

In Vivo: GNE-064 (compound 5) (0.5 ａnd 1.0 mg/kg; i.v. ａnd p.o. once ) exibits ideal pharmacokinetics value in female CD-1 mice .

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