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产品价格：电议 采购度：1182 原产地：美洲
发布时间：2022/9/29 9:06:59 所属地区：国外 国外
简要描述：
XL01126 是一种强效的 LRRK2 降解剂，DC50 分别为 14 nM (G2019S LRRK2) 和 32 nM (WT LRRK2)。XL01126 可透过血脑屏障，并作为降解探针，用于帕金森疾病的研究。XL01126 能在 LRRK2 的非催化和框架功能的研究中发挥作用。
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MCE 站：XL01126
产品活性：XL01126 是一种强效的 LRRK2 降解剂，DC50 分别为 14 nM (G2019S LRRK2) 和 32 nM (WT LRRK2)。XL01126 可透过血脑屏障，并作为降解探针，用于帕金森疾病的研究。XL01126 能在 LRRK2 的非催化和框架功能的研究中发挥作用。
In Vitro: XL01126 (300 nM; 4 h) exhibits strong degradation performance by forming a positively cooperative ternary complex with E3 ubiquitin ligase ligand VHL ａnd target protein LRRK2.
XL01126 (10, 30, 100 nM; 24 h) increases mitophagy in immortalized mouse embryonic fibroblasts cells.
XL01126 (10 μM; 90 min) displays high permeability in Caco-2 cells.
XL01126 (10 μM; 0-60 min; every 15 min interval gradient) exhibits high stability in mouse plasma, liver microsome ａnd hepatocyte.
Pharmacokinetic of XL01126 in vitro
| Parameter | Properties |
| T1/2 in mouse plasma | 108.29 min |
| T1/2 in mouse liver microsome | 3.65 min |
| Clint in mouse liver microsome | 1494.62 mL/min/kg |
| T1/2 in mose hepatocytes | 314.33 min |
| Clint in mose hepatocytes | 26.04 mL/min/kg |
In Vivo: XL01126 (30 mg/kg; p.o.; single dose) shows oral activity with bioavailable value (F) of 15% ａnd can penetrate the blood brain barrier after either oral or parenteral dosing in mice.
Pharmacokinetic property of XL01126 in mice
| Route | Dose (mg/kg) | CL (L/h/kg) | Vss (L/kg) | Tmax (h) | Cmax (ng/mL) | T1/2 (h) | AUClast (hng/mL) | AUCinf (hng/mL) | MRT (h) | F (%) |
| p.o. | 30 | 2 | 3620 | 21.9 | 21337 | 109271 | 15 | |||
| i.v. | 5 | 0.208 | 0.511 | 1.52 | 23663 | 23981 | 2.45 | |||
| i.p. | 30 | 0.25 | 7700 | 5.2 | 41434 | 64068 | 29.2 |
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更新时间：2024/1/2 10:27:07
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