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L-368,899

CAS No. : 148927-60-0

MCE 站：L-368,899

产品活性：L-368,899 是一种口服有效的选择性催产素受体 oxytocin receptor 拮抗剂，对大鼠和人子宫 oxytocin receptor 的 IC₅₀ 值分别为 8.9 和 26 nM。L-368,899 可穿过血脑屏障。L-368,899 能抑制大鼠和恒河猴中催产素刺激的子宫收缩，可用于早产的研究。

研究领域：GPCR/G Protein

作用靶点：Oxytocin Receptor

In Vivo: L-368,899 (0.1, 0.3, 1 mg/kg; infused i.v.; single) shows a dose-related antagonism of OT-stimulated uterine contractions with an AD₅₀ value of 0.35 mg/kg in vivo.
L-368,899 (3, 10, 30 mg/kg; i.d.; single) inhibits the contractile effects of OT (AD₅₀= 7 mg/kg) with a long (>4 h) duration of action in vivo (AD₅₀: the dose of L-368,899 required to reduce the response to OT by 50%).
L-368,899 (10 mg/kg, p.o.; single) shows bioavailability (AUC 0-6 h) of 35%.
L-368,899 (0.54, 1.8, 5.4 mg/kg; i.v.; single) reduces both oxytocin-induced ａnd endogenous increases in plasma PGFM concentration.

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