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ADH-6 TFA

CAS No. :

MCE 站：ADH-6 TFA

产品活性：ADH-6 TFA 是一种三吡啶酰胺化合物。ADH-6 TFA 消除了突变 p53 DBD 的聚集成核亚结构域的自组装。ADH-6 TFA 靶向并解离人类癌细胞中的突变 p53 聚集体，从而恢复 p53 的转录活性，导致细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。ADH-6 TFA 具有研究癌症疾病的潜力。

研究领域：Apoptosis

作用靶点：MDM-2/p53  |  Apoptosis

In Vitro: ADH-6 (25 μM, 10 h) TFA inhibits aggregation of pR248W (indicated by dot blot assay).
ADH-6 (5 μM, 6 h) TFA dissociates intracellular mutant p53 aggregates in MIA PaCa-2 cells.
ADH-6 (0-10 μM, 24 or 48 h) TFA causes selective cytotoxicity in cancer cells bearing mutant p53 (MIA PaCa-2).
ADH-6 (5 μM, 24 h) TFA specifically targets ａnd reactivates aggregation-prone mutant p53 in MIA PaCa-2 cells.

In Vivo: ADH-6 (intraperitoneal injection, 15 mg/kg, every 2 days, for a total of 12 doses) TFA causes regression of mutant p53-bearing tumors .

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