型号：
产品价格：电议 采购度：1187 原产地：美洲
发布时间：2022/9/29 9:11:55 所属地区：国外 国外
简要描述：
GSK3739936 (BMS-986180) 是一种有效的 HIV-1 变构整合酶 (HIV-1 allosteric integrase) 抑制剂，IC50 为 nM，EC50 为 nM。GSK3739936 也是一种弱 CYP 抑制剂 (IC50> μM)。GSK3739936 在实验动物中表现出良好的药代动力学特性，吸收快、清除率低至中等，以及口服生物利用度良好。
标签：BMS-986180
产品详情
MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。
CAS No. : 1803444-21-4
MCE 站：GSK3739936
产品活性：GSK3739936 (BMS-986180) 是一种有效的 HIV-1 变构整合酶 (HIV-1 allosteric integrase) 抑制剂，IC50 为 11.1 nM，EC50 为 1.7 nM。GSK3739936 也是一种弱 CYP 抑制剂 (IC50>24.3 μM)。GSK3739936 在实验动物中表现出良好的药代动力学特性，吸收快、清除率低至中等，以及口服生物利用度良好。
研究领域：Anti-infection | Metabolic Enzyme/Protease
作用靶点：HIV | HIV Integrase
In Vitro: GSK3739936 is not cytotoxic to MT-2 cells, exhibiting CC50 values of >20 μM.
In Vivo: GSK3739936 exhibits favorable pharmacokinetic property with rapid absorption, low to moderate clearance ａnd excellent oral bioavailability.
Pharmacokinetic Parameters of GSK3739936 in Preclinical Species.
| Male CD-1 mice | Male Sprague-Dawley rats | Cynomolgus monkey | Male beagle dogs | |
| IV dose (mg/kg) | 1 | 1 | 1 | 1 |
| CL (mL/min/kg) | 5.4 | 5.5 | 14.5 | 2.9 |
| t1/2 (h) | 6.3 | 4.3 | 2.4 | 5.1 |
| Vss (L/kg) | 2.4 | 1.8 | 1.5 | 0.7 |
| PO dose (mg/kg) | 5 | 5 | 2 | 2 |
| Cmax (nM) | 2361 | 2762 | 525 | 2963 |
| tmax (h) | 5 | 2.7 | 2 | 2 |
| AUC (nMh) | 24516 | 14022 | 2231 | 18471 |
| F (%) | 89 | 52 | 54 | 75 |
相关产品：Peldesine dihydrochloride | Abacavir sulfate | HIV-IN-6 | Epicoccone B | Nevirapine | DAPTA | Aloperine | PMEDAP | Integracin B | FNC-TP | DDX3-IN-1 | Sennoside A | CK-666 | HIV-1 inhibitor-44 | Flavopiridol | Claficapavir | Atazanavir | 1-Deoxymannojirimycin hydrochloride | TC14012 | (Z)-9-Propenyladenine | Apabetalone | Ophiobolin C | HIV-1 inhibitor-23 | Apelin-36(rat, mouse) | MIV-150 | Tenofovir alafenamide hemifumarate | (Rac)-Efavirenz-d4 | Tipranavir | BRD-K98645985 | Bevirimat
热门产品线：重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 染料试剂 | PROTAC | 同位素标记物 | 寡核苷酸
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Dye Reagents | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物；
• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
更新时间：2024/1/2 10:27:07
留言咨询
温馨提示
1.遵守中华人民共和国有关法律、法规，尊重网上道德，承担一切因您的行为而直接或间接引起的法律责任。
2.请您真实的反映产品的情况,不要捏造、诬蔑、造谣。如对产品有任何疑问,也可以留言咨询。
3.未经本站同意，任何人不得利用本留言簿发布个人或团体的具有广告性质的信息或类似言论。
相关新闻
相关产品
