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产品价格：电议 采购度：1186 原产地：美洲
发布时间：2022/9/29 9:15:19 所属地区：国外 国外
简要描述：
Irdabisant (CEP-26401) hydrochloride 是一种具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor, H3R) 拮抗剂/逆激动剂，对大鼠 H3R 和人 H3R 的 Ki 分别为
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CAS No. : 1005398-61-7
MCE 站：Irdabisant hydrochloride
产品活性：Irdabisant (CEP-26401) hydrochloride 是一种具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor, H3R) 拮抗剂/逆激动剂，对大鼠 H3R 和人 H3R 的 Ki 分别为 7.2 nM 和 2.0 nM。Irdabisant hydrochloride 对 hERG 电流的抑制活性相对较低，IC50 为 13.8 μM。Irdabisant hydrochloride 在大鼠社会认知模型中具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant hydrochloride 可用于精神分裂症或认知障碍的研究。
研究领域：GPCR/G Protein | Neuronal Signaling | Immunology/Inflammation
作用靶点：Histamine Receptor
In Vitro: Irdabisant (CEP-26401, compound 8a) shows antagonist activity with Kb, app values of 1.0 nM ａnd 0.4 nM for rat H3R ａnd human H3R, respectively; shows inverse agonist activity with EC50 values of 2.0 nM ａnd 1.1 nM for rat H3R ａnd human H3R, respectively.
Irdabisant has moderate activity at Muscarinic M2 (Ki = 3.7 ± 0.0 μM) ａnd Adrenergic α1A (Ki = 9.8 ± 0.3 μM) receptors, Dopamine transporters (Ki = 11 ± 2 μM), Norepinephrine transporters (Ki = 10 ± 1 μM), ａnd phosphodiesterase PDE3 (IC50 = 15 ± 1 μM).
Irdabisant inhibits the cytochrome P450 enzymes CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, ａnd 3A4 with IC50 values of greater than 30 μM, indicating less potential for drug-drug interactions.
In Vivo: CEP-26401 (0.01-0.3 mg/kg; p.o.; single dosage) dose-dependently inhibits H3R agonist RAMH-induced dipsogenia.
CEP-26401 (0.0001-0.1 mg/kg; i.v. or p.o.; single dosage) improves performance in the rat social recognition model of short-term memory.
CEP-26401 (3-30 mg/kg; p.o.; single dosage) exhibits wake-promoting activity in rat.
CEP-26401 (3-30 mg/kg; i.p.) increases prepulse inhibition (PPI) in DBA/2NCrl mice.
CEP-26401 (1 mg/kg for i.v. ａnd 3 mg/kg for p.o.; single dosage) is rapidly absorbed with high oral bioavailability in rat ａnd monkey, ａnd shows a moderate clearance in monkey ａnd dog compared to the rat.
Pharmacokinetic Parameters of Irdabisant (compound 8a) in rats, dogs ａnd monkeys.
| Rat | Dog | Monkey | |
| i.v. t1/2 (h) | 2.6 | 2.9 | 5.4 |
| i.v. Vd (L/kg) | 9.4 | 3.5 ± 1.1 | 3.8 ± 0.9 |
| i.v. CL (mL/min/kg) | 42 | 13.2 ± 1.5 | 7.7 ± 1.8 |
| p.o. t1/2 (L/kg) | 2.9 | 2.7 | 5.0 |
| p.o. AUC (ngh/mL) | 984 | 1190 ± 180 | 1919 ± 611 |
| p.o. Cmax (ng/mL) | 270 | 230 ± 70 | 760 ± 74 |
| p.o. F (%) | 83 | 22 ± 2 | 83 ± 18 |
| Brain to plasma ratio | 2.6 ± 0.2 | 2.4 ± 0.4 | / |
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更新时间：2024/1/2 10:27:07
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