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CSRM617 hydrochloride

CAS No. : 1353749-74-2

MCE 站：CSRM617 hydrochloride

产品活性：CSRM617 hydrochloride 是转录因子 ONECUT2 (OC2，雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂，在 SPR 测定中 K_d 为 7.43 uM，直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 hydrochloride 通过切割 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CSRM617 hydrochloride 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好。

研究领域：Others  |  Apoptosis

作用靶点：Androgen Receptor  |  Apoptosis

In Vitro: CSRM617 (0.01-100 μM; 48 hours) hydrochloride inhibits cell growth in several PC cell lines: PC-3, 22RV1, LNCaP, C4-2 cells.
CSRM617 (10-20 μM; 48 hours) hydrochloride induces apoptosis in 22Rv1 cells results in cell death in a concentration-dependent fashion.
CSRM617 (20 μM; 72 hours) hydrochloride induces apoptosis in 22Rv1 cells by appearance of cleaved Caspase-3 ａnd PARP.

In Vivo: CSRM617 (50 mg/kg; p.o.; daily, for 20 d) inhibits tumor growth in SCID mice with 22Rv1 xenograft.

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